Grundlagen
Ritonavir ist ein Medikament, das gegen das HI-Virus (humanes Immundefizienz-Virus) in Kombinationstherapie sowie gegen Hepatitis C verwendet wird. Aktuell wird es gegen COVID-19 eingesetzt.
Ritonavir ist ein Medikament, das gegen das HI-Virus (humanes Immundefizienz-Virus) in Kombinationstherapie sowie gegen Hepatitis C verwendet wird. Aktuell wird es gegen COVID-19 eingesetzt.
Medikament | Wirkstoff(e) | Zulassungsinhaber |
---|---|---|
NorvirÂź | Ritonavir | AbbVie AG |
KaletraÂź Filmtabletten/Sirup | Lopinavir Ritonavir | AbbVie AG |
PaxlovidÂź | Ritonavir | Pfizer AG |
Pharmakodynamik
Das Medikament wirkt gegen HIV Typ 1, indem es ein das Enzym Protease hemmt. Dieses Protein ist essenziell fĂŒr die Herstellung funktionaler Proteine aus VorlĂ€ufern durch das Virus. Es kann an das aktive Zentrum des Enzyms binden und verhindert so die Ausreifung vollstĂ€ndiger Viruspartikel.
Ritonavir wird in der Regel in Kombination mit zwei anderen HIV-Therapeutika verabreicht. Eine gÀngige Kombination im Rahmen der HAART (highly active antiretroviral therapy) besteht aus einem nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor, einem nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor und einem Proteaseinhibitor.
Pharmakokinetik
Der Wirkstoff wird fast vollstĂ€ndig an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch CYP2A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Es wird gröĂtenteils ĂŒber die FĂ€zes ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Das Medikament hemmt das hepatische Enzym CYP3A4 stark. Das Enzym ist fĂŒr den Abbau der Proteaseinhibitoren zustĂ€ndig. Dadurch können bei Einsatz von Ritonavir die Proteaseinhibtoren gezielt wirkverstĂ€rkt werden, da ihr Abbau gebremst wird. Durch diese starke Enzymhemmung können jedoch auch andere Substrate von CYP3A4, wie Immunsuprressiva, Chemotherapeutika und Psychopharmaka wirkverĂ€ndert werden. In jedem Fall muss die Vormedikation genauestens hinsichtlich des Wechselwirkungspotenzials ĂŒberprĂŒft werden.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen involvieren Nausea und Diarrhoe, Missempfindungen an HĂ€nden und FĂŒĂen sowie HepatotoxizitĂ€t, Pankreatitis, Herzrhythmusstörungen und allergische Reaktionen.
Besonders durch die Wechselwirkungen kann es zu Intoxikationen kommen.
Toxikologische Daten
Es existieren nur vereinzelte Daten zu Ăberdosierungen. Bekannt gewordene Symptome sind Missempfindungen, Nierenversagen und BlutbildverĂ€nderungen. In der Schwangerschaft kann es niedrigdosiert angewendet werden.
ATC Code | J05AE03 |
Summenformel | C37H48N6O5S2 |
Molare Masse (g·molâ1) | 720,95 |
Aggregatzustand | fest |
Dichte (g·cmâ3) | 1,2 |
Schmelzpunkt (°C) | 120 - 122 |
Siedepunkt (°C) | 947 |
PKS Wert | 13,68 |
CAS-Nummer | 155213-67-5 |
PUB-Nummer | 392622 |
Drugbank ID | DB00503 |
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