Desloratadin

Desloratadin

Grundlagen

Desloratadin ist ein trizyklisches Antihistaminikum der zweiten Generation, das eine selektive und periphere H1-antagonistische Wirkung hat. Es ist der aktive Descarboethoxy-Metabolit von Loratidin. Es wird zur Behandlung von allergischen Reaktionen eingesetzt. Desloratidin hat eine langanhaltende Wirkung und verursacht keine SchlÀfrigkeit, da es nicht die Blut-Hirn-Schranke passiert. Es wurde 1984 patentiert und wird seit 2001 in der Medizin angewandt.

Medikamente mit Desloratadin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
AeriusÂź Desloratadin Organon GmbH
Poll-X Desloratadin Axapharm AG
Desloratadin-Mepha 5, Filmtabletten Desloratadin Mepha Pharma AG
Desloratadin SandozÂź Desloratadin Sandoz Pharmaceuticals AG
Desloratadin Spirig HCÂź Desloratadin Spirig HealthCare AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Wie andere H1-Blocker konkurriert Desloratadin mit freiem Histamin um die Bindung an H1-Rezeptoren im GI-Trakt, der GebĂ€rmutter, den großen BlutgefĂ€ĂŸen und der glatten Muskulatur der Bronchien. Dadurch wird die Wirkung von körpereigenem Histamin blockiert, was in der Folge zu einer vorĂŒbergehenden Linderung der durch Histamin hervorgerufenen negativen Symptome (z. B. verstopfte Nase, trĂ€nende Augen) fĂŒhrt.

Pharmakokinetik

Desloratadin wird gut aus dem Darm resorbiert und erreicht nach etwa drei Stunden höchste Blutplasmakonzentrationen. In der Blutbahn sind 83 bis 87 % der Substanz an Plasmaproteine gebunden. Desloratadin wird zu dem aktiven Metaboliten 3-Hydroxydesloratadin metabolisiert, der anschließend glucuronidiert und zu gleichen Teilen ĂŒber Urin und Stuhl ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen

Das Potenzial fĂŒr Wechselwirkungen von Desloratadin wird als sehr gering eingeschĂ€tzt. Es sind bisher keine relevanten Arzneimittelwechselwirkungen bekannt.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die hĂ€ufigsten Nebenwirkungen sind 

  • MĂŒdigkeit
  • Mundtrockenheit
  • Kopfschmerzen

Toxikologische Daten

In tierexperimentellen Studien wurde ein oraler LD50-Wert bei oder oberhalb von Dosen von 250 mg/kg bei Ratten beobachtet. Dies entspricht ungefĂ€hr dem 120-fachen einer normalen therapeutischen Dosis fĂŒr den Menschen. Deshalb gilt die Anwendung von Desloratadin als ausgesprochen sicher.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AX27
Summenformel C19H19ClN2
Molare Masse (g·mol−1) 310,82
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 100643-71-8
PUB-Nummer 124087
Drugbank ID DB00967

Quellenangaben

  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
  • Drugbank
  • PubChem

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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