Telmisartan

Telmisartan ist ein AT1-Rezeptor-Antagonist und wird eingesetzt bei Bluthochdruck, Diabetes mellitus Typ 2 oder kardiovaskulären Erkrankungen wie Schlaganfall, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder koronarer Herzerkrankung.

Pharmakodynamik
Mit „AT1“ wird der Angiotensin-II-Rezeptor vom Subtyp 1 abgekürzt. Als Teil des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems führt Angiotensin II durch Bindung an den Rezeptor unter anderem zu einer Erhöhung des Blutdruckes und einer Aldosteronausschüttung. Telmisartan blockiert den AT1-Rezeptor und dadurch die Effekte von Angiotensin. Darüber hinaus senkt das Medikament die Plasmaspiegel von Aldosteron.

Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme liegt bei 50 Prozent. Im Plasma wird das Medikament fast zu 100 % an Proteine gebunden. Die Halbwertszeit von Telmisartan liegt bei über 20 Stunden. Da es hauptsächlich über die Galle ausgeschieden wird, sollte es bei eingeschränkter Leberfunktion nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Wechselwirkungen
Eine parallele Einnahme kann es zu einer erhöhten Digoxin-Konzentration im Blut kommen, sodass bei Neueinstellung oder Anpassung der Telmisartan-Medikation die Plasmaspiegel des Herzglykosids überwacht werden sollten. Das Risiko für eine Hyperkaliämie ist in Verbindung mit kaliumsparenden Diuretika, ACE-Hemmern, Heparin und einigen Immunsuppressiva erhöht. Kortikosteroide oder nichtsteroidale Antiphlogistika können die blutdrucksenkende Wirkung des AT1-Rezeptor- Antagonisten reduzieren. Andererseits können Baclofen, Alkohol, Narkotika und Antidepressiva die Blutdrucksenkung verstärken und zu Schwindel, Kreislaufschwäche und Synkopen führen.

Nebenwirkungen
In verschiedenen Studien zeigte sich ein insgesamt sehr mildes Nebenwirkungsprofil, das mit mit Placebo vergleichbar war. Selten kann es jedoch zu anaphylaktischen Reaktionen, Angioödem mit Gesichtsschwellung und Erstickungsgefahr sowie zu einem akuten Nierenversagen kommen.

Toxikologische Daten
Bei Ratten lag die mittlere orale letale Dosis bei über 2000 mg pro Kilogramm, wohingegen die üblicherweise beim Menschen verschriebene Dosis bei nur 80 mg pro Tag liegt.