Rifampicin

Rifampicin ist ein Antibiotikum mit sehr breitem Wirkspektrum. In der Therapie mykobakterieller Infektionen wie Tuberkulose und Lepra zählt es zur Standardtherapie. Ansonsten zählt es als Reserveantibiotikum und wird nur sehr zurückhaltend eingesetzt, Resistenzentwicklungen zu verhindern. Weitere Anwendungsindikationen umfassen beispielsweise die Prophylaxe bei Kontaktpersonen eines Patienten mit Meningokokken-Meningitis, Prothesen- oder Katheterbefall mit Staphylokokken oder Infektionen mit Methicillin-resistentem Staphylococcus aureus.

Pharmakodynamik

Das Antibiotikum blockiert die RNA-Polymerase von Bakterien und verhindert dadurch die Transkription, also die Übertragung von Erbinformationen von DNA in RNA. Hiermit wirkt es antibakteriell gegen Mykobakterien sowie viele grampositive und -negative sowie atypische Bakterien. 

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 93 %, nimmt bei längerer Therapiedauer jedoch ab. Die Halbwertszeit beträgt zwischen zwei und 16 Stunden, wobei die Ausscheidung hauptsächlich hepatobiliär und zu geringeren Anteilen renal erfolgt. Dadurch, dass die Elimination maßgeblich durch die Leber erfolgt, ist die Halbwertszeit und die Plasmakonzentration bei Patienten mit reduzierter Leberfunktion erhöht. Durch Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen verstärkt Rifampicin den eigenen Abbau. 

Wechselwirkungen

Das Antibiotikum induziert insbesondere das Enzym CYP3A4, in geringerem Umfang auch CYP1A2, CYP2C8 und CYP2C9. Dadurch ergeben sich vielfältige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über diese Enzyme verstoffwechselt werden. Darüber hinaus hält der Effekt teilweise bis 14 Tage nach der letzten Einnahme an. Beispielsweise wird die leberschädigende Wirkung von Paracetamol erhöht oder der Effekt von HIV-Medikamenten verringert. Aus diesem Grund sollte die Begleitmedikation sorgfältig geprüft werden. 

Nebenwirkungen

Insgesamt ist Rifampicin gut verträglich, häufige unerwünschte Wirkungen sind Leberschädigung und Transaminasenerhöhung, Magen-Darm-Beschwerden, Allergien und Hautausschlag sowie Nervenschädigungen. Selten kann eine Blutarmut oder eine durch Antikörper ausgelöste akute interstitielle Nephritis auftreten. Eine harmlose Nebenwirkung ist die orange Färbung von Urin und anderen Körperflüssigkeiten. 

Toxikologische Daten

Das Antibiotikum gelangt in die Plazenta und zeigte sich in Tierversuchen eine toxische Wirkung auf den Nachwuchs. Darüber hinaus gibt es Anhaltspunkte für ein erhöhtes Fehlgeburtsrisiko und erhöhte Blutungsgefahr bei Neugeborenen. Aus diesen Gründen sollte es in der Schwangerschaft nur bei fehlenden Alternativen und nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung zum Einsatz kommen.