Glycopyrronium

Glycopyrronium

Grundlagen

Glycopyrronium ist ein Wirkstoff, der zur Erweiterung der Bronchien, also der luftleitenden Wege in der Lunge dient, und somit zur Behandlung der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) und Asthma bronchiale eingesetzt wird. Er wird auch zur Behandlung übermäßigen Schwitzens (Hyperhidrose) verwendet und kommt in der Narkosemedizin (Anästhesie) im Rahmen von Operationen zur Verringerung des Speichelflusses und der Sekretion im Rachenraum (Pharynx) zum Einsatz. Glycopyrronium gehört zur Gruppe der Parasympatholytika.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Glycopyrronium

Wirkung

Glycopyrronium bindet an die Muscarinrezeptoren als kompetitiver Antagonist. Er blockiert somit die Rezeptoren, an denen sonst Acetylcholin, ein Botenstoff (Neurotransmitter), bindet. Somit wird die Wirkung von Acetylcholin unterbunden oder zumindest abgeschwächt. Glycopyrronium ist somit ein Gegenspieler von Acetylcholin und schwächt dessen Wirkung ab. Die stärkste Abschwächung erfahren die Muscarinrezeptoren vom Typ M1 und M3, welche eine Engstellung der Bronchien und eine Schweißreduktion hervorrufen. Die Muskelspannung der Bronchien wird aufgehoben und es kommt zu deren Weitstellung, wodurch mehr Luft durchströmen kann. Die stark schweiß-mindernde Wirkung wurde ursprünglich als Nebenwirkung angesehen, ist aber seit 2022 als Wirkstoff zur äußerlichen (topischen) Anwendung, also als Salbe, Creme, Gel, etc. zugelassen. Da die Muscarinrezeptoren M1 und M3 auch im Herz-Kreislauf-System vorhanden sind, ist dort verstärkt mit Nebenwirkungen zu rechnen. Vorteile von Glycopyrronium sind, dass es sehr schnell und sehr lange wirkt.

Glycopyrronium wird von der Leber abgebaut (hauptsächlich über CYP2D6) und zu 85% über die Niere ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 55 Minuten. Es ist zu 38-44% an Plasmaproteine gebunden.

Dosierung

Nehmen Sie Glycopyrronium immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Glycopyrronium ist als Inhalator oder Tablette zur Behandlung von Asthma und COPD, und als Creme oder in Tablettenform zur Behandlung von übermäßigem Schwitzen erhältlich. Zusätzlich wird es in Operationssälen als Lösung zur Injektion verwendet und  Kindern als Lösung zum Einnehmen (“Saft”), zur Behandlung von übermäßigem Speichelfluss verabreicht. Aufgrund der vielen verschiedenen Anwendungsformen (Applikationsarten) kann man nicht von einer allgemein üblichen Dosis sprechen.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

  • Mundtrockenheit
  • unterdrückte Milchsekretion
  • Verstopfung
  • Durchfall 
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Hitzegefühl
  • verstopfte Nase
  • Blasenentleerungsstörungen (Harnverhalt)
  • Reizbarkeit

Häufig:

Gelegentlich:

  • Mundgeruch
  • Pilzinfektion im Mund- und Rachenraum
  • Bewegungsstörungen des Magen-Darm-Trakts
  • Erweiterte Pupillen (Mydriasis)
  • Unwillkürliche Augenbewegungen (Nystagmus)
  • Kopfschmerzen
  • Dehydration
  • Durst

Häufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Kaliumchlorid
  • Anticholinergika
  • Spasmolytika 
  • Topiramat zur Therapie von Epilepsie
  • Antihistaminika zur Therapie von Allergien
  • Clozapin
  • Haloperidol
  • Phenotiazin
  • Botulinumtoxin (z.B. Botox)
  • Antidepressiva
  • Opioide bei starken Schmerzen
  • Kortikosteroide zur Therapie von entzündlichen Erkrankungen
  • ß-Sympathomimetika - es kann die Herzfrequenz-erhöhende Wirkung verstärken
  • bei gleichzeitiger Einnahme mit Cimetidin kann es zu einer geringeren Ausscheidung über die Niere kommen, wodurch mehr Wirkstoff im Körper bleibt

Gegenanzeigen

Glycopyrronium darf in folgenden Fällen nicht eingenommen werden:

  • bei einer Allergie gegen Glycopyrronium
  • beim grünen Star (Glaukom)
  • bei Blasenentleerungsstörungen (Harnverhalt)
  • bei schwerer Nierenkrankheit
  • beim Verschluss des Magenausgangs (Pylorusstenose)
  • bei Durchfall
  • bei Colitis ulcerosa 
  • Magenschmerzen und Schwellungen 
  • Myasthenia gravis (Muskelschwäche)
  • beim Sjörgen-Syndrom

Altersbeschränkung

Die Anwendung für Kinder unter 3 Jahren ist nicht zulässig.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft sollte Glycopyrronium nicht angewendet werden, da keine Erfahrungsberichte vorliegen. 

In der Stillzeit sollte Glycopyrronium nicht angewendet werden, da nicht bekannt ist, ob es in die Muttermilch übergeht und weil bekannt ist, dass Glycopyrronium die Milchsekretion (Laktation) hemmt. 


Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code D11AA01
Summenformel C19H28NO3
Molare Masse (g·mol−1) 318,4305
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 193-194,5
PKS Wert 11,53
CAS-Nummer 596-51-0
PUB-Nummer 11693
Drugbank ID DB00986

Redaktionelle Grundsätze

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Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor für pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders für die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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