Ezetimib gehört zu den Cholesterinabsorptionshemmern, welcher zur Senkung der Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird.
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Grundlagen
Ezetimib gehört zu den Cholesterinabsorptionshemmern und ist ein lipidsenkender Wirkstoff, welcher zur Senkung der Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird. Die Anwendung findet hauptsächlich als Zusatztherapie zur Behandlung einer primären Hyperlipidämie und bei der familiären Hypercholesterinämie statt.
Die Entdeckung und Forschung von Ezetimib begann Anfang der 1990er Jahre, nachdem die intravenöse Verabreichung von Ezetimib an Ratten zeigte, dass der Wirkstoff sich in den Enterozyten der Darmzotten anlagert. Diese Erkenntnis veranlasste Studien zur Untersuchung der Wirkung von Ezetimib auf die intestinale Cholesterinabsorption.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Die cholesterinsenkende Wirkung im Blut wird hauptsächlich dadurch veranlasst, indem Ezetimib selektiv die Aufnahme von Cholesterin und Phytosterin durch den Dünndarm hemmt, ohne jedoch die Aufnahme fettlöslicher Vitamine und Nährstoffe zu behindern. Die Hemmung des Transports der Lipide in das Blut wird durch die gehemmte Bindung an das Transportprotein NPC1L1 erzielt. In Folge reduziert sich die Menge an zirkulierendem Cholesterin im Blut.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.
Pharmakokinetik
Ezetimib wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und zu seinem aktiven Hauptmetaboliten Ezetimib-Glucoronid verstoffwechselt und anschließend über die Galle ausgeschieden. Die höchste Konzentration von Ezetimib im Blutplasma wird nach 4-12 Stunden erreicht, die von Ezetimib-Glucoronid nach 1-2 Stunden und zirkuliert zu ca. 99% (Ezetimib) und ca. 90% (Ezetimib-Glucoronid) an Proteine gebunden. Die Eliminierung erfolgt über den Fäzes und zu geringen Teilen mit dem Harn.
Wechselwirkungen
Unter anderem können Wechselwirkungen mit Antazida, Colestyramin, Fibraten und Warfarin auftreten.
Toxizität
Nebenwirkungen
Bei der Behandlung mit Ezetimib können unerwünschte Wirkungen wie Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen oder Müdigkeit auftreten.
Toxikologische Daten
LD50 (oral und intraperitoneal, Ratte): > 2000 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
