Eszopiclon

Eszopiclon

Grundlagen

Eszopiclon ist ein Schlafmittel (Hypnotikum), das zur Behandlung von Schlaflosigkeit eingesetzt wird.

Anwendung und Indikationen

Eszopiclon wird zur Behandlung von Schalflosigkeit eingesetzt. Dabei hilft es sowohl bei Einschlaf- als auch Durchschlafstörungen. Eszopiclon wird oral in Form von Tabletten eingenommen und wird in Dosierungen von 1 mg, 2 mg oder 3 mg verabreicht. 

Ein großer Vorteil von Eszopiclon ist, dass fĂŒr die Langzeitbehandlung von Schlaflosigkeit zugelassen ist. Damit unterscheidet es sich von vielen anderen vergleichbaren Arzneistoffen, die im Allgemeinen nur fĂŒr die kurzfristige (6-8 Wochen) Behandlung von Schlaflosigkeit zugelassen sind.

Geschichte

Eszopiclon wurde 2004 erstmals fĂŒr die medizinische Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen und ist mittlerweile als Generikum erhĂ€ltlich.

Medikamente mit Eszopiclon

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Esogno 1 mg-Filmtabletten Eszopiclon G.L. Pharma GmbH
Esogno 3 mg-Filmtabletten Eszopiclon G.L. Pharma GmbH
Esogno 2 mg-Filmtabletten Eszopiclon G.L. Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodyamik und Wirkmechanismus

Eszopiclon ist ein Arzneistoff der Gruppe der "Z-Drugs". Es leitet rasch den Schlaf ein und verkĂŒrzt die Einschlafzeit. Es hilft auch bei der Aufrechterhaltung des Schlafs und verhindert hĂ€ufiges Aufwachen. Eszopiclon ist Gegensatz zu anderen Hypnotika, kein Benzodiazepin. Es ist das aktive Stereoisomer von Zopiclon und gehört zur chemischen Gruppe der Cyclopyrrolone. Cyclopyrrolone zeichnen sich durch hohe Wirksamkeit und geringe ToxizitĂ€t aus und stellen eine sicherere Alternative zu anderen Arzneimitteln gegen Schlaflosigkeit dar. 

Der genaue Wirkmechanismus von Eszopiclon ist noch nicht bekannt, aber man nimmt an, dass er ĂŒber die Bindung an GABA-Rezeptorkomplexe an Bindungsstellen in der NĂ€he von Benzodiazepinrezeptoren erfolgt, was möglicherweise seine hypnotischen und sedierenden Wirkungen erklĂ€rt. Es hat eine besondere AffinitĂ€t zu GABA-A-Rezeptoruntereinheiten. GABA-A-KanĂ€le sind wichtige HemmkanĂ€le, die eine Depression im ZNS verursachen, wenn ihre Rezeptoren aktiviert werden. Dadurch können die dĂ€mpfenden Eigenschaften von Eszopiclon erklĂ€rt werden.

Pharmakokinetik

Eszopiclon wird schnell resorbiert, wobei die maximale Konzentration innerhalb von etwa einer Stunde nach oraler Einnahme erreicht wird. Es wurde gezeigt, dass der Verzehr fettreicher Speisen die Resorption verlangsamt. Die steady-state Konzentrationen von Eszopiclon werden innerhalb von 24-48 Stunden erreicht. Der Arzneistoff wird zu 50-60 % an Plasmaproteine gebunden. Nach oraler Verabreichung wird Eszopiclon vollstĂ€ndig biotransformiert und die Hauptmetaboliten sind weitgehend inaktiv. Die am Metabolismus von Eszopiclon beteiligten Enzyme sind CYP3A, CYP2C8 und CYP2E1. Nur etwa 10 % einer Eszopiclon-Dosis werden als Muttersubstanz im Urin ausgeschieden. Bis zu 75 % einer oral verabreichten Dosis werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit betrĂ€gt bei gesunden Patienten ca. 6 Stunden, ist jedoch bei verschiedenen Patienten, einschließlich Patienten mit eingeschrĂ€nkter Leberfunktion, Ă€lteren Patienten und Patienten, die CYP3A-Enzyminhibitoren einnehmen, verlĂ€ngert.

Wechselwirkungen

Es besteht ein erhöhtes Risiko fĂŒr Depressionen des zentralen Nervensystems, wenn Eszopiclon zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird, die das zentrale Nervensystem dĂ€mpfen, einschließlich Antipsychotika, sedierende Hypnotika (wie Barbiturate oder Benzodiazepine), Antihistaminika, Opioide, Phenothiazine und einige Antidepressiva.

Ein erhöhtes Risiko fĂŒr zentralnervöse Depressionen besteht auch bei anderen Medikamenten, die die metabolische AktivitĂ€t des CYP3A4-Enzymsystems in der Leber hemmen. Zu den Medikamenten, die dieses Enzym hemmen, gehören Nelfinavir, Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol und Clarithromycin.

Die Wirkung von Alkohol wird verstÀrkt, wenn er gleichzeitig mit Eszopiclon eingenommen wird.

ToxizitÀt

Kontraindikationen

Eszopiclon sollte nicht eingenommen werden, wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist.

Eszopiclon ist nicht fĂŒr die Anwendung bei Personen unter 18 Jahren zugelassen.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können nach der Einnahme von Eszopiclon auftreten:

  • unangenehmer Geschmack im Mund
  • Kopfschmerzen
  • periphere Ödeme
  • Schmerzen in der Brust
  • abnormales Denken
  • VerhaltensĂ€nderungen
  • Depression
  • Halluzinationen
  • Abnorme SchlĂ€frigkeit und Schlafwandeln
  • trockener Mund
  • Ausschlag
  • VerĂ€nderte Schlafmuster
  • BeeintrĂ€chtigte Koordination
  • Schwindel
  • TagesmĂŒdigkeit
  • Juckreiz
  • Schmerzhaftes oder hĂ€ufiges Wasserlassen
  • RĂŒckenschmerzen
  • aggressives Verhalten
  • Verwirrung
  • Unruhe
  • Selbstmordgedanken  
  • Depersonalisierung

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Esogno wÀhrend der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

Es wird nicht empfohlen, Esogno wĂ€hrend der Stillzeit einzunehmen, da es in die Muttermilch ĂŒbergeht.

Toxikologische Daten

Die orale LD50 von Eszopiclon liegt bei Ratten bei 980 mg/kg und bei Kaninchen bei 3200 mg/kg.

Zu den Symptomen einer Überdosierung können VerĂ€nderungen des GemĂŒtszustandes und SchlĂ€frigkeit gehören. Dies ist bedingt durch eine allgemeine VerstĂ€rkung der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05CF04
Summenformel C17H17ClN6O3
Molare Masse (g·mol−1) 388,81
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 202-203
PKS Wert 9.2
CAS-Nummer 138729-47-2
PUB-Nummer 969472
Drugbank ID DB00402

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Anzeige

Ihr persönlicher Arzneimittel-Assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medikamente

Durchsuche hier unsere umfangreiche Datenbank zu Medikamenten von A-Z, mit Wirkung und Inhaltsstoffen.

Wirkstoffe

Alle Wirkstoffe mit ihrer Anwendung, chemischen Zusammensetzung und Arzneien, in denen sie enthalten sind.

Krankheiten

Ursachen, Symptome und Behandlungsmöglichkeiten fĂŒr hĂ€ufige Krankheiten und Verletzungen.

Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können fĂŒr die Korrektheit der Daten keine Haftung ĂŒbernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. FĂŒr Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden