Cetirizin

Cetirizin ist ein selektiver Histamin-Antagonist und wird bei allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria eingesetzt. Es gehört zu den Antihistaminika der zweiten Generation.

Indikationen und Anwendung

Cetirizin ist ein oral wirksamer Histamin-H₁-Antagonist der zweiten Generation, der bei der Behandlung verschiedener allergischer Symptome wie Niesen, Husten, verstopfter Nase und Nesselsucht wirksam ist. Eines der häufigsten Anwendungsgebiete dieses Medikaments ist die Behandlung des Heusschnupfens (allergische Rhinitis). Cetirizin kann allerdings auch bei anderen allergischen Reaktionen zur symptomatischen Behandlung eingesetzt werden. 

Cetirizin wird meistens in Form von Filmtabletten verabreicht. Es gibt jedoch auch Formulierungen also Tropfen oder Lösungen zum Einnehmen. Die Dosierungen belaufen sich in der Regel auf 10 mg Filmtabletten und 10 mg/ml bzw. 1 mg/ml als Tropfen und Lösung.

Geschichte

Es wurde 1981 von der Firma USB Pharmaceuticals patentiert und wurde 1987 erstmals zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation und ist als Generikum erhältlich.

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Die Hauptwirkung von Cetirizin wird durch seine äußerst selektive Hemmung der peripheren H₁-Rezeptoren erzielt. Durch Bindung und Hemmung dieser Rezeptoren minimiert oder beseitigt es die durch Histaminausschüttung verursachten Symptome wie Niesen, Juckreiz, tränende Augen und laufende Nase. Cetirizin ist nicht oder nur minimal ZNS-gängig, weshalb nicht mit zentralen Nebenwirkungen, wie Sedierung oder Müdigkeit zu rechnen ist.

Cetirizin zeigt auch entzündungshemmende Eigenschaften unabhängig von H₁-Rezeptoren. Die Wirkung wird durch wahrscheinlich durch die Unterdrückung des NF-κB-Signalwegs und durch die Regulierung der Freisetzung von Zytokinen und Chemokinen erzielt, wodurch die Rekrutierung von Entzündungszellen reguliert wird. Dieser Mechanismus ist momentan Gegenstand von diversen Untersuchungen, für die therapeutische Anwendung ist er jedoch noch nicht relevant.

Pharmakokinetik

Cetirizin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die Zeit bis zur maximalen Konzentration (Tmax) beträgt etwa 1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Cetirizinkonzentration im Blut, die Tmax wird dadurch jedoch um etwa 1 Stunde verzögert. Die mittlere Plasmaproteinbindung von Cetirizin beträgt 93 %. Etwa 50 % der Dosis wird über den Urin als unverändertes Cetirizin ausgeschieden. Cetirizin wird hauptsächlich durch oxidative O-Dealkylierung metabolisiert. Das Enzym oder die Enzyme, die für diesen Schritt des Cetirizin-Metabolismus verantwortlich sind, wurden bis jetzt noch nicht identifiziert. Zwischen 70 - 85 % der oral verabreichten Dosis werden über den Urin und 10 - 13 % über den Stuhl ausgeschieden. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 8 Stunden.

Wechselwirkungen

Da Cetirizin, im Gegensatz zu vielen anderen Arzneistoffen, nicht über das CYP450-Enzymsystem abgebaut wird, ist das Risiko für ernste Wechselwirkungen relativ gering.

Kontraindikationen

Cetirizin darf nicht eingenommen werden, wenn:

• eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
• eine schwere Nierenfunktionsstörung besteht (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)

Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Cetirizin zählen:

• Schwindelgefühl
• Schläfrigkeit
• Müdigkeit
• trockener Mund
• Halsentzündung
• Husten
• Übelkeit
• Durchfall
• Verstopfung
• Kopfschmerzen
• Unruhe
• Parästhesien

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird nicht davon ausgegangen, dass die Einnahme von Cetirizin dem Fötus schadet, aber aufgrund der begrenzten Daten zur Sicherheit während der Schwangerschaft sollte die Einnahme vermieden werden oder nur auf ärztliche Anweisung erfolgen.

Cetirizin kann in die Muttermilch übergehen und beim Säugling entsprechenden Nebenwirkungen verursachen. Von einer Einnahme während der Stillzeit wird daher streng abgeraten.