Carprofen

Carprofen gehört zu den nicht steroidalen Antirheumatika und zeigt entzündungshemmende, schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkungen. In der Tiermedizin wird es unterstützend bei der Behandlung zur Linderung von (entzündlichen) Gelenkerkrankungen und von Schmerzen nach einer Operation angewendet.

Zuvor wurde es bis 1995 auch in der Humanmedizin eingesetzt, aus kommerziellen Gründen wurde es aber zurückgezogen und wird nicht mehr für den menschlichen Gebrauch vermarktet.

Pharmakodynamik

Die Wirkung des Arzneistoffes basiert auf der Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX), welches die Metabolisierung der Arachidonsäure zu Prostaglandinen und anderen Eicosanoiden katalysiert. Diese Eicosanoide, insbesondere Prostacyclin und Thromboxan, sind erheblich an entzündlichen Vorgängen beteiligt.

Bei Säugetieren sind zwei Cyclooxygenasen von erheblicher Bedeutung. Die COX-1 ist für die Synthetisierung von Prostaglandinen zuständig, die für eine normale Magen-Darm- und Nierenfunktion bedeutsam sind, die COX-2 hingegen bildet Prostaglandine aus, welche entzündungsfördernd wirken. Somit bewirkt die Hemmung der COX-1 eine gastrointestinale und renale Toxizität, während die Hemmung der COX-2 entzündungshemmende Wirkungen erzeugt.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.

Des Weiteren übt Carprofen einen direkten positiven Einfluss auf die Knorpelzellen von Hunden aus, indem die Bildung von Glykosaminoglykanen (wichtige Bestandteile des Bindegewebes) stimuliert wird.

Pharmakokinetik

Oral verabreichtes Carprofen ist zu über 90% bioverfügbar und wird schnell und fast vollständig vom Organismus aufgenommen. Der Wirkstoff zirkuliert zu 99% proteingebunden und hat eine Halbwertzeit von etwa 8 Stunden (bei Hunden).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Vermieden werden sollte eine gleichzeitige Gabe von anderen, ebenfalls stark proteingebundenen Wirkstoffen wie Phenytoin, Antikoagulantien, Salicylate, Sulfonamide, ACE-Hemmer und Antidiabetika.

Nebenwirkungen

Hauptsächlich treten nach der Verabreichung von Carprofen Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Schmerzen und Übelkeit, Nieren- und Leberstörungen ein.

Toxikologische Daten

Bei einer Überdosierung von nicht steroidalen Antirheumatika kann es zu Schwindel und unkontrollierbaren rhythmischen Augenbewegungen kommen.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg