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Grundlagen
Amilorid ist ein Arzneimittel, welches zu den kaliumsparenden Diuretika zählt. Eingesetzt wird es zur Therapie der Herzmuskelschwäche und des Bluthochdrucks.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Amilorid blockiert aldosteronabhängige epitheliale Natriumkanäle des spätdistalen Tubulus. Dadurch wird weniger Natrium rückresorbiert und deshalb gemeinsam mit Wasser über den Urin ausgeschieden. Da die Kanäle normalerweise Natriumionen rückresorbieren und dafür Kaliumionen ausscheiden, kommt es durch die Inhibition dieses Austausches zu einem erhöhten Kaliumspiegel. Aufgrund dieses Mechanismus wird dieses Medikament als kaliumsparendes Diuretikum bezeichnet, auch wenn der diuretische Effekt insgesamt eher gering ist.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme liegt bei etwa 50 %, nach drei bis vier Stunden wird die maximale Plasmakonzentration erreicht. Amilorid liegt nur zu etwa 40 % gebunden an Proteine vor und wird kaum metabolisiert. Die Halbwertszeit liegt bei normwertiger Nierenfunktion bei sechs bis neun Stunden, ausgeschieden wird das Diuretikum über den Urin und den Stuhl.
Wechselwirkungen
In Kombination mit anderen Diuretika, Betablockern, Nitraten, trizyklischen Antidepressiva oder Alkohol kann eine verstärkte Blutdrucksenkung auftreten. Indometacin und andere nicht-steroidale Antiphlogistika können die blutdrucksenkende Wirkung reduzieren und bei einer Hypovolämie sogar ein akutes Nierenversagen verursachen. Bei paralleler Einnahme von Spironolacton, ACE- Hemmern oder Kaliumsalzen kann eine Hyperkaliämie auftreten.
Toxizität
Nebenwirkungen
Häufig tritt eine Hyperkaliämie mit Müdigkeit, Schwächegefühl, Sensibilitätsstörungen oder Herzrhythmusstörungen auf. Amilorid kann den Harnsäurespiegel erhöhen und dadurch bei vorbelasteten Patienten Gichtanfälle auslösen. Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören allergische Reaktionen bis zum Kreislaufschock, Agranulozytose, Vaskulitis, Pankreatitis oder Haarausfall. Ein Lungenödem und ein auf die Haut beschränkter Lupus erythematodes sind sehr selten.
Toxikologische Daten
Die mittlere letale Dosis bei Ratten nach oraler Aufnahme lag bei 60,5 mg pro Kilogramm Körpergewicht.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
