Venlafaxine

Venlafaxina é um inibidor selectivo da recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRI) utilizado para tratar depressão grave, distúrbios de ansiedade generalizada ou social e distúrbios de pânico.

Utilização e indicações

A venlafaxina é utilizada principalmente para o tratamento de depressão grave, distúrbios de ansiedade generalizada, fobia social, distúrbios de pânico e sintomas vasomotores. A Venlafaxina também é por vezes utilizada "off-label" para o tratamento de neuropatias diabéticas, dores crónicas e para a prevenção da enxaqueca. É discutido um efeito positivo nos doentes com TDAH e síndrome de stress pós-traumático (TEPT). É administrado peroralmente sob a forma de comprimidos.

História

A Venlafaxine foi aprovada pela primeira vez pela FDA em 1993 e a formulação de libertação prolongada foi introduzida em 1997. A substância tem estado disponível como genérica desde 2008.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

O mecanismo exacto da acção da venlafaxina no tratamento de várias doenças psiquiátricas não é totalmente compreendido, mas sabe-se que a venlafaxina e os seus metabolitos inibem eficaz e selectivamente a recaptação de serotonina e noradrenalina na fenda pré-sináptica. Isto leva a um aumento da concentração de neurotransmissores disponíveis na sinapse para estimular os receptores pós-sinápticos. Pensa-se que a venlafaxina tem uma selectividade de 30 vezes para a serotonina em comparação com a noradrenalina. A venlafaxina apenas inibe a recaptação de serotonina em doses baixas e apenas tem um efeito adicional na recaptação de noradrenalina em doses mais elevadas.

Farmacocinética

Venlafaxina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade absoluta de cerca de 45 %. A Venlafaxina é 27 % ligada às proteínas plasmáticas. Após absorção, a venlafaxina é submetida a um metabolismo hepático extensivo. É principalmente degradada pela desmetilação mediada por CYP2D6 ao seu metabolito activo O-desmetilvenlafaxina. A meia-vida de eliminação da venlafaxina é de 3-7 horas.

Interacções medicamentosas

Muitos medicamentos podem interagir com a venlafaxina, em particular:

• outros antidepressivos
• Cimetidina
• Tramadol
• Erva de São João
• L-tryptophan
• medicamentos para perda de peso (por exemplo, fentermina)
• Diluentes de sangue como warfarina ou fenprocoumon
• Lítio
• Sumatriptan e zolmitriptan

Contra-indicações

Este medicamento não deve ser tomado:

• se houver uma alergia conhecida à substância activa
• em glaucoma de ângulo estreito não tratado
• Se os inibidores da MAO tiverem sido tomados menos de 14 dias antes de se tomar venlafaxina.

Efeitos secundários

A venlafaxina pode causar graves efeitos secundários. Um médico deve ser consultado imediatamente se ocorrerem os seguintes sintomas:

• Visão turva, dor ocular ou vermelhidão, vendo halos em volta de luzes.
• tosse, aperto no peito, dificuldade em respirar
• Apreensão (convulsões)
• Sangramento anormal - hemorragias nasais, sangramento das gengivas, sangramento vaginal anormal, qualquer sangramento que não pare
• Confusão, problemas de pensamento ou de memória, fraqueza, instabilidade
• músculos muito rígidos (rígidos), febre alta, transpiração, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremor

Os efeitos secundários comuns da venlafaxina podem incluir:

• Dor de cabeça
• vertigens
• sonolência ou cansaço
• ansiedade e nervosismo
• problemas de sono, sonhos invulgares
• a tremer
• batimento cardíaco rápido
• visão desfocada
• Vómito
• Diarreia
• obstipação
• alterações no peso ou no apetite
• boca seca
• aumento da transpiração
• problemas sexuais

Gravidez e amamentação

Tomar venlafaxina durante a gravidez pode ter um efeito negativo sobre o bebé e, portanto, não é recomendado.

A venlafaxina passa para o leite materno e pode portanto ter um efeito sobre o bebé. Por conseguinte, não é recomendada a sua toma durante a amamentação.