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Noções básicas
A tilidina é um analgésico opióide sintético usado para tratar dores moderadas a severas, tanto agudas como crónicas. A tilidina é utilizada sob a forma de cloridrato ou sal fosfato. Uma vez que os opiáceos podem ser abusados como intoxicantes e têm um elevado potencial de dependência, a distribuição de tilidina é rigorosamente regulamentada.
Farmacologia
Farmacodinâmica
A própria tilidina dificilmente exerce um efeito analgésico. Durante a primeira passagem hepática e a subsequente desmetilação (catalisada pelas enzimas do sistema CYP450) para a nortilidina, forma-se o opióide activo. Isto liga-se principalmente ao receptor µ-opioide, através do qual o efeito analgésico é desenvolvido.
Farmacocinética
A tilidina é rapidamente absorvida após a administração oral e está sujeita a um efeito pronunciado de primeira passagem. A conversão da tilidina para o metabolito mais ativo nortilidina ocorre com o envolvimento de CYP3A4 e CYP2C19. A inibição destas enzimas pode assim alterar o perfil de eficácia e tolerabilidade da tilidina. O efeito analgésico ocorre após 10-15 minutos. Após a administração oral de 100 mg de tilidina mais 8 mg de naloxona, o efeito máximo é alcançado em cerca de 25-50 minutos. A duração da acção é reportada como sendo de 4-6 horas. A meia-vida de eliminação para a nortilidina é de 3-5 horas. A tilidina é 90% metabolizada e excretada renalmente. O resto é excretado nas fezes.
Interacção medicamentosa
O efeito da tilidina pode ser atenuado se medicamentos que também são metabolizados pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C19 forem tomados ao mesmo tempo. Além disso, o nível plasmático da outra droga pode ser aumentado e atingir níveis tóxicos.
Toxicidade
Efeitos colaterais
Os efeitos adversos mais comuns são náuseas e vómitos transitórios, tonturas, sonolência, cansaço, dor de cabeça e nervosismo. Os efeitos secundários menos comuns são: Náuseas e vómitos (após uso repetido), alucinações, confusão, euforia, tremores, aumento do suor, diarreia e dores abdominais.
A tilidina tem um elevado potencial de abuso e dependência, razão pela qual a sua distribuição é rigorosamente regulamentada.
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): 412 mg-kg-1
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.