Simvastatin

A sinvastatina pertence à classe das substâncias activas conhecidas como agentes lipidificantes e estatinas. A sinvastatina é usada para baixar o nível de colesterol no sangue. Níveis de colesterol muito altos (principalmente colesterol LDL) podem levar a doenças ateroscleróticas, como doenças coronárias ou infartos do miocárdio.

O Simvastatin só está disponível mediante receita médica e é administrado sob a forma de comprimidos.

Farmacodinâmica

O efeito da sinvastatina resulta da inibição da enzima HMG-CoA reductase. Esta enzima está significativamente envolvida na síntese do colesterol no fígado. A inibição resulta, portanto, num nível de colesterol globalmente mais baixo no sangue. Indiretamente, a síntese reduzida também aumenta o número de receptores de colesterol LDL nas células do corpo, o que significa que o colesterol LDL em particular é absorvido mais do sangue para as células.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral da sinvastatina é de apenas cerca de 5%. No entanto, este valor não é importante no caso da sinvastatina, pois o local de acção da droga é o fígado. Assim, 100% da dose dada atinge o alvo desejado. A maior concentração de plasma é atingida após cerca de 1,5-2,5 horas. Cerca de 95% da substância está ligada no sangue. A parte principal da substância é decomposta no fígado através das enzimas CYP3A4 e CYP3A5 e excretada na urina (40%) e nas fezes (60%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 4 horas.

Interações medicamentosas

Todos os medicamentos que interagem com CYP3A4 podem provocar um aumento dos níveis plasmáticos de sinvastatina, resultando em efeitos secundários graves.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários típicos são:

• Desconforto abdominal superior
• Aumento da transaminase (enzimas hepáticas)
• Miopatias (lesão muscular)

Estes efeitos secundários ocorrem raramente e são mais comuns quando há uma overdose ou interacção com outros medicamentos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 4438 mg-kg-1