Pyrantel

O pirantel é um derivado da pirimidina e anti-helmíntico para o tratamento oral de várias infecções parasitárias como a ascaríase, infecções por ancilóstomos, enterobiose, tricostrongiasis e tricinelose. Como medicina humana, a substância activa é formulada como um sal (pamoate ou embonato) geralmente administrado em suspensões ou comprimidos mastigáveis. Pyrantel é também frequentemente utilizado em medicina veterinária para desparasitação.

Pyrantel foi descrito pela primeira vez em 1965 por investigadores da empresa Pfizer que procuravam amidinas cíclicas com propriedades farmacocinéticas adequadas (especialmente duração da acção) para utilização como anti-helmínticos. O Pyrantel faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacodinâmica

Pyrantel actua como um bloqueador neuromuscular despolarizante, causando uma súbita contracção e subsequente paralisia dos parasitas. Isto faz com que o verme perca a sua influência na parede intestinal e seja eliminado do sistema naturalmente. Como droga, o pyrantel é sempre administrado sob a forma de pamoate salino ou embonato de pyrantel, o que significa que é muito pouco absorvido no intestino humano. Devido à sua baixa absorção e baixa dosagem, o pyrantel é considerado em grande parte seguro para os seres humanos.

Farmacocinética

Pyrantel é absorvido pelo tracto gastrointestinal humano apenas numa extensão muito baixa. Cerca de 50 % da dose oral é excretada sem alterações nas fezes. Cerca de 7 % da dose ingerida é absorvida e excretada na urina como substância activa e metabolitos inalterados.

Interacções medicamentosas

A ingestão simultânea com piperazina pode enfraquecer o efeito do pyrantel.

Efeitos secundários

Uma vez que a substância activa só é absorvida em muito pequena medida, os efeitos secundários após a sua ingestão são raros.

Possíveis efeitos secundários incluem:

• Náusea
• Vómito
• Diarreia
• Dor de cabeça
• Dizziness

Dados toxicológicos

LD50, oral, rato: 535 mg/kg