Pivmecillinam

Pivmecillinam é uma substância activa do grupo dos antibióticos ß-lactâmicos. É utilizado no tratamento de doenças do tracto urinário não complicadas causadas por bactérias sensíveis ao mecillinam. O antibiótico é principalmente eficaz contra enterobactérias Gram-negativas tais como Escherichia coli, Shigella e Salmonella, mas não contra bactérias Gram-positivas.

Farmacodinâmica

Como outros antibióticos ß-lactam, pivmecillinam interfere com a biossíntese da parede celular bacteriana ao inibir a enzima D-alanina transpeptidase com o anel aberto ß-lactam. Os resíduos terminais de alanina já não se podem combinar com a glicina, o que resulta numa instabilização da parede celular e a bactéria é assim morta.

A multiplicação das bactérias é inibida pela ligação antibiótica à proteína de ligação à penicilina 2 (PBP 2). Como outras penicilinas e cefalosporinas se ligam principalmente apenas a PBP 1 e 3, raramente ocorre resistência cruzada.

Farmacocinética

Pivmecillinam é um precursor inactivo de mecillinam, que é bem absorvido oralmente e degradado na mucosa intestinal para amdinocilina. Tal como outras penicilinas, a meia-vida é de apenas cerca de uma hora. O antibiótico é principalmente excretado pelos rins.

Interacções

A excreção do antibiótico diminui com o uso simultâneo de probenecid.
Pivmecillinam selbst reduziert die Ausscheidung des Zytostatikums Methotrexat.
Das Risiko eines Carnitinmangels erhöht sich bei gleichzeitiger Einnahme von Pivmecillinam mit Valproinsäure.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários indesejados mais comuns do pivmecillinam incluem queixas gastrointestinais como náuseas e diarreia, bem como reacções alérgicas ou erupções cutâneas. As infecções fúngicas da vagina também são comuns.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 3020 mg/kg
LD50 (Maus, intravenös): 475 mg/kg
LD50 (Maus, subkutan): 1736 mg/kg