Feniramina

A feniramina é um anti-histamínico (anti-alérgico) de primeira geração com um efeito anticolinérgico. Embora seja considerada um anti-alérgico para o tratamento da rinite alérgica e do prurido, já não se encontra actualmente no mercado como tal. Em vez disso, a feniramina é utilizada principalmente como uma preparação combinada com outras substâncias activas para o tratamento da gripe.

O maleato de feniramina, ou seja, o sal, é utilizado terapeuticamente porque é mais solúvel em água do que a feniramina, podendo assim ser dissolvido e absorvido mais rapidamente no tracto digestivo após a ingestão.

Utilizações e indicações

Na Áustria e na Suíça, a feniramina só está agora disponível como preparação combinada NeoCitran com outros ingredientes activos, como o paracetamol e a fenilefrina, bem como a vitamina C. A feniramina é utilizada para o tratamento sintomático da dor. É utilizada para o tratamento sintomático dos sintomas de constipação em infecções semelhantes à gripe.

Historial

Originalmente, os anti-histamínicos de primeira geração - que incluem a feniramina - foram desenvolvidos para o tratamento de sintomas alérgicos típicos, como a febre dos fenos. Com o tempo, o forte efeito sedativo destas substâncias tornou-se cada vez mais evidente.

As substâncias activas deste grupo são capazes de atravessar a barreira hemato-encefálica devido à sua natureza lipofílica, chegando assim ao cérebro. Uma vez lá, bloqueiam os receptores H1, provocando sonolência e adormecimento.

Outra desvantagem é o facto de terem uma curta duração de acção e, por isso, terem de ser administrados com maior frequência. Por conseguinte, os anti-histamínicos desta geração já quase não são utilizados para o seu objectivo real. Em vez disso, apenas são utilizados actualmente os anti-histamínicos de segunda geração, que são mais maduros e têm menos efeitos secundários.

Farmacodinâmica/mecanismo de acção

A feniramina actua como um agonista inverso, ou seja, liga-se ao receptor H1 da histamina e atenua a sua actividade.

A histamina é uma substância mensageira importante no corpo humano, que está envolvida em muitos processos, como as reacções alérgicas, a inflamação ou o ritmo sono-vigília. Apoia igualmente o sistema imunitário na sua defesa contra substâncias estranhas.

Assim, ao enfraquecer o efeito da histamina, a ocorrência de reacções alérgicas é reduzida ou evitada. Se a feniramina se ligar ao receptor em vez da histamina, tem um efeito antialérgico.

Nas preparações combinadas, a feniramina tem um efeito descongestionante, que provoca a retracção da mucosa nasal, facilitando a respiração.

Farmacocinética

A feniramina é degradada no fígado por vários processos, como a hidroxilação, a desmetilação, etc., sendo posteriormente excretada por via renal.

Interacções

A feniramina, como anti-histamínico H1, potencia o efeito dos seguintes fármacos:

• Analgésicos
• Hipnóticos
• Narcóticos
• Psicotrópicos

Ocorre outra interacção com inibidores da CYP3A4.

A feniramina também aumenta o efeito do álcool, pelo que não se recomenda a sua utilização concomitante.

Contra-indicações e precauções

A feniramina prejudica a capacidade de conduzir devido ao seu efeito sedativo. Por conseguinte, não conduza depois de o tomar.

Se sofre de glaucoma, asma ou tensão arterial elevada, deve informar o seu médico antes de utilizar o medicamento, pois trata-se de uma contra-indicação.

Efeitos secundários

Todos os anti-histamínicos H1 da 1ª geração têm efeitos depressores centrais que podem provocar sonolência.

Outros efeitos secundários que podem ocorrer são:

• Cansaço, sonolência
• Dificuldade gastrointestinal
• Bradicardia (abrandamento do ritmo cardíaco)

Gravidez e aleitamento

Não existe informação disponível sobre a utilização de feniramina como substância activa durante a gravidez/lactação, pelo que se recomenda uma consulta médica antes da utilização.

Durante o aleitamento, a substância activa não apresenta riscos significativos para o recém-nascido, mas doses maiores de feniramina ou a utilização prolongada podem causar sonolência e outros efeitos.