medoxomil de Olmesartan

Olmesartan é um medicamento do grupo dos anti-hipertensivos (medicamentos contra a hipertensão arterial). Dentro deste grupo, ele pertence aos antagonistas AT1, que também são chamados de sartans. É usado para tratar a tensão arterial elevada. Na sua forma pura, não pode ser absorvido pelo corpo, razão pela qual é administrado sob a forma do seu medoxomil éster de reabsorção olmesartan. A forma de dosagem mais comum é o comprimido. Olmesartan está sujeito a prescrição médica.

Farmacodinâmica

O efeito é baseado no bloqueio do receptor AT1. A hormona angiotensina II normalmente liga-se a este receptor, o que aumenta a pressão arterial. Olmesartan inibe competitivamente o receptor para que a angiotensina II possa ligar-se à AT1 com menos frequência, levando a uma redução na pressão arterial. Além disso, o olmesartan também mostra efeitos benéficos na função renal e também tem propriedades anticleróticas, o que tem efeitos benéficos adicionais na pressão sanguínea e no sistema cardiovascular.

Farmacocinética

O olmesartan é administrado na forma de seu medoxomil prodrug olmesartan, que não é absorvido pelo corpo em sua forma pura. É convertido na forma activa durante a primeira passagem hepática. A biodisponibilidade é assim de cerca de 26%. A concentração plasmática máxima é atingida após 1-3 horas e a ligação da proteína plasmática é de cerca de 99%. A degradação do olmesartan não é catalisada pelas enzimas do sistema CYP450, o que reduz significativamente a probabilidade de interacções com outros medicamentos. Uma grande parte da dose dada é excretada sem alterações nas fezes. A meia-vida do plasma é de 10-15 horas.

Interações medicamentosas

As interacções medicamentosas ocorrem principalmente em conjunto com outras drogas anti-hipertensivas. Como resultado, o efeito de diminuição da pressão arterial pode ser demasiado forte, o que pode ter consequências potencialmente fatais. O ácido acetilsalicílico pode danificar os rins quando usado em conjunto. Os antiácidos podem diminuir a concentração sérica de olmesartan e assim enfraquecer o seu efeito. Em casos raros, o olmesartan pode aumentar a concentração de lítio para níveis tóxicos.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários típicos são:

• Hipertrigliceridemia
• Dizziness
• Dor de cabeça
• Fadiga
• Reclamações gastrintestinais
• Artrite, dores nas costas e no esqueleto
• Dor no peito e outras
• Infecções respiratórias e sintomas semelhantes aos da gripe
• Haematuria
• Edema periférico
• Elevação das enzimas hepáticas, ureia e creatina-fosfoquinase no sangue