Minociclina

A minociclina é um antibiótico do grupo das tetraciclinas. É um representante da segunda geração de tetraciclinas e é eficaz contra bactérias gram-negativas e gram-positivas. É utilizado para tratar uma variedade de infecções bacterianas.

Estes incluem:

• Pneumonia
• Infecções da pele com Staphylococcus aureus resistente à meticilina
• Anthrax
• Peste bubónica
• Cólera
• Disenteria amebica
• Ehrlichiosis
• Gonorreia
• Hanseníase
• Dermatite perioral
• Sífilis
• Borelliose
• Infecções do tracto urinário
• Infecções retais
• Infecções do colo do útero

Também é utilizado para tratar a acne vulgar e a artrite reumatóide. É tomado por via oral ou aplicado na pele como um creme.

Minociclina foi patenteada em 1961 e foi aprovada pela US Food and Drug Administration a 30 de Junho de 1971.

Farmacodinâmica

As tetraciclinas, como a minociclina, entram nas células bacterianas através de canais de poros, ligando-se com catiões como o magnésio. Isto permite-lhes entrar no periplasma, onde se dissociam novamente dos cátions, permitindo que a tetraciclina lipofílica se difunda para o citoplasma bacteriano. As tetraciclinas impedem então a ligação do aminoacil-tRNA ao ribossoma 30S, que se encontra apenas em bactérias, e assim inibem a síntese proteica. Como resultado, as bactérias já não se podem multiplicar e acabam por morrer.

Farmacocinética

A minociclina é rápida e quase completamente absorvida da parte superior do intestino delgado. Tomá-lo juntamente com os alimentos não tem influência relevante na absorção. Atinge a sua concentração de plasma sanguíneo mais elevada após uma a duas horas e tem uma ligação de 70-75% de proteínas plasmáticas. A substância penetra em quase todos os tecidos, com concentrações particularmente elevadas na vesícula biliar e no fígado. A minociclina atravessa a barreira hemato-encefálica melhor do que outras tetraciclinas e também atinge concentrações relevantes do ponto de vista terapêutico no cérebro. A minociclina é metabolizada a cerca de 50% no fígado. O restante é excretado predominantemente inalterado através do intestino. Cerca de 10-15% é excretado através dos rins. A meia-vida biológica é de cerca de 14-22 horas em indivíduos saudáveis e 30 horas ou mais em doentes com insuficiência renal ou hepática.

Interacções

Quando a minociclina é combinada com substâncias arngéicas ou alimentos contendo cátions divalentes, os chamados complexos quelatos podem formar complexos nos quais a minociclina livre é ligada. Como resultado, a droga já não pode ser absorvida no intestino delgado e perde assim a sua eficácia.

Estes incluem, por exemplo:

• Produtos lácteos
• Antiácidos
• Suplementos de cálcio e magnésio
• Suplementos de ferro
• Laxantes contendo magnésio
• Sequestrantes de ácido biliar

A combinação com isotretinoína, acitretino ou outros retinóides pode aumentar o risco de hipertensão intracraniana. A minociclina reduz significativamente as concentrações do medicamento HIV atazanavir no corpo. A minociclina aumenta o efeito dos derivados cumarínicos e sulfonilureias. A toxicidade do metotrexato e da ciclosporina é aumentada pela minociclina. O efeito dos contraceptivos orais é enfraquecido pela administração de minociclina.

Efeitos secundários

• Perturbação do estômago
• Diarreia
• Dizziness
• inquietude
• sonolência
• feridas na boca
• dor de cabeça
• vómitos

Aumenta a sensibilidade à luz solar e pode afectar a qualidade do sono, raramente causando distúrbios do sono. A minociclina também tem sido associada a casos de lúpus. Pode também ocorrer descoloração azul permanente das gengivas ou descoloração dos dentes.

Os efeitos secundários raros mas graves incluem febre, amarelamento dos olhos ou da pele, dores de estômago, dores de garganta, distúrbios visuais e mudanças psicológicas, incluindo mudanças de personalidade.

Contra-indicações

• Hipersensibilidade aos antibióticos de tetraciclina.
• Grave disfunção hepática

Especialmente em crianças, a minociclina pode causar alterações permanentes nos dentes. Por conseguinte, é estritamente contra-indicado ser tomado após a 16ª semana de gravidez e ser administrado a crianças antes dos 8 anos de idade.