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Noções básicas
L-metildopa é um ingrediente activo que é utilizado principalmente como agente de segunda linha no tratamento da hipertensão. A L-metildopa é a droga de eleição para a hipertensão gestacional. É normalmente tomada oralmente. Também pode ser administrado por via intravenosa numa crise hipertensiva.
A L-metildopa foi desenvolvida nos anos 60 e era originalmente a droga de eleição para a hipertensão. Foi lentamente substituído pelo advento de agentes mais novos e melhor tolerados.
Farmacologia
Farmacodinâmica e mecanismo de acção
(S)-α-Methyldopa é um aminoácido sintético que pode atravessar a barreira hemato-encefálica. É descarboxilada no corpo para α-metildopamina e subsequentemente hidroxilada para α-metilnorepinefrina. Esta substância tem um efeito agonista nosadrenoceptores α2 e leva à vasodilatação dos vasos sanguíneos, resultando numa redução da tensão arterial sistémica.
Farmacocinética
O metildopa é absorvido incompletamente do tracto gastrointestinal após administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 25%. A metildopa é inferior a 15% ligada a proteínas plasmáticas. Aproximadamente 70% da metildopa absorvida é excretada inalterada pelos rins. As porções não absorvidas são excretadas inalteradas nas fezes. Após administração oral, a eliminação está essencialmente completa dentro de 36 horas.
Interacções medicamentosas
Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:
- Sulfatos ferrosos e outros produtos medicinais que contenham ferro.
- Lítio
- Outros anti-hipertensivos (redução excessiva da pressão arterial)
Toxicidade
Efeitos secundários
A metildopa pode causar uma série de efeitos secundários indesejáveis, desde leves a graves. É geralmente considerado como uma droga pouco tolerada. Os possíveis efeitos secundários podem ser tanto fisiológicos como psicológicos.
Possíveis efeitos secundários incluem:
- Depressão ou pensamentos suicidas
- Pesadelos
- Apatia ou anedonia
- Ansiedade, especialmente da variedade da ansiedade social
- Nebulosidade de consciência
- Capacidade deficiente de concentração
- Redução da motivação e do ímpeto
- Fadiga ou letargia
- Agitação ou inquietude
- Memória deficiente
- Despersonalização
- Psicose leve
- libido debilitado ou perda da libido
- vertigens ou vertigens
- Mioses ou constrição pupilar
- Xerostomia ou boca seca
- perturbações gastrointestinais tais como diarreia ou obstipação
- dor de cabeça ou enxaqueca
- Mialgia ou dores musculares
- Artralgia ou parestesias ("pinos e agulhas")
- Síndrome das pernas inquietas (RLS)
- Sintomas Parkinsonianos tais como tremor muscular, rigidez ou hipocinesia
- Paralisia de sino ou paralisia facial
- Hiperprolactinemia
- Ginecomastia/alargamento de peito nos homens
- Ausência de ciclos menstruais nas mulheres
- Bradicardia
- Hipotensão
- Hipotensão ortostática (hipotensão postural)
- Hepatite
- Pancreatite
- Mielotoxicidade ou supressão de medula óssea
Contra-indicações e precauções
A utilização de metildopa está contra-indicada em doentes com feocromocitoma ou doença hepática aguda.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.