Efeito
Farmacodinâmica
Os contraceptivos orais contendo levonorgestrel suprimem as gonadotropinas e assim inibem a ovulação. Especificamente, o levonorgestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Levonorgestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.
Farmacocinética
O levonorgestrel administrado oralmente é absorvido no tracto gastrointestinal, enquanto que o levonorgestrel administrado através de um DIU hormonal é absorvido no endométrio. A ligação proteica do levonorgestrel varia de 97,5-99%. As enzimas hepáticas CYP3A4 e CYP3A5 estão principalmente envolvidas na metabolização. Aproximadamente 45% da dose oral e seus metabólitos são excretados na urina. Aproximadamente 32% da dose oral é excretada nas fezes.
Interações medicamentosas
Quando tomado concomitantemente com medicamentos que induzem a enzima hepática CYP3A4, o levonorgestrel pode ser metabolizado mais rapidamente e pode ser menos eficaz. Estes incluem barbitúricos, bosentano, carbamazepina, felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, fenitoína, rifampicina, erva de São João e topiramato.