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Noções básicas
O Levonorgestrel é um progestagênio sintético semelhante à progesterona e é usado para contracepção e terapia hormonal. Ela também pode ser usada na anticoncepção de emergência. Geralmente é dado em forma de comprimidos, mas também pode ser dado sob a forma de injeção ou bobina hormonal. O Levonorgestrel só está disponível mediante receita médica.
Farmacologia
Farmacodinâmica
Os contraceptivos orais contendo levonorgestrel suprimem as gonadotropinas e assim inibem a ovulação. Especificamente, o levonorgestrel liga-se aos receptores de progesterona e androgênio e retarda a liberação do hormônio liberador de gonadotropina (GnRH) a partir do hipotálamo. Este processo leva à supressão do aumento fisiológico normal da hormona luteinizante (LH) que precede a ovulação. Inibe a ruptura de folículos e a liberação de óvulos viáveis dos ovários. O Levonorgestrel demonstrou ser mais eficaz quando administrado antes da ovulação.
Farmacocinética
O levonorgestrel administrado oralmente é absorvido no tracto gastrointestinal, enquanto que o levonorgestrel administrado através de um DIU hormonal é absorvido no endométrio. A ligação proteica do levonorgestrel varia de 97,5-99%. As enzimas hepáticas CYP3A4 e CYP3A5 estão principalmente envolvidas na metabolização. Aproximadamente 45% da dose oral e seus metabólitos são excretados na urina. Aproximadamente 32% da dose oral é excretada nas fezes.
Interações medicamentosas
Quando tomado concomitantemente com medicamentos que induzem a enzima hepática CYP3A4, o levonorgestrel pode ser metabolizado mais rapidamente e pode ser menos eficaz. Estes incluem barbitúricos, bosentano, carbamazepina, felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, fenitoína, rifampicina, erva de São João e topiramato.
Toxicidade
Efeitos colaterais
Nos ensaios clínicos, os seguintes efeitos secundários ocorreram com muita frequência:
- Urticária
- Dizziness
- Queda de cabelo
- Dor de cabeça
- Náusea
- Dores abdominais
- Dor uterina
- menstruação atrasada
- menstruação abundante
- Hemorragia uterina
- cansaço
Outros possíveis efeitos secundários:
- Diarreia
- vómitos
- menstruação dolorosa
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): >5000 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
