Hydromorphone

O hidromorfone, também conhecido como dihidromorfinona, é um opióide usado para tratar dores moderadas a severas. Normalmente, o uso a longo prazo só é recomendado para dores causadas pelo cancro. Pode ser tomado pela boca ou por injeção em uma veia, músculo ou sob a pele. O efeito geralmente começa dentro de meia hora e dura até cinco horas.

Farmacodinâmica

Hydromorphone é um agonista semisintético μ-opioide. Como uma cetona hidrogenada de morfina, partilha as propriedades farmacológicas típicas dos analgésicos opióides. O hidromorfone e os opiáceos relacionados exercem seus principais efeitos no sistema nervoso central e trato gastrointestinal. A ligação aos receptores de opióides μ no cérebro resulta no potente efeito analgésico do hidromorfone.

Farmacocinética

A modificação química da molécula de morfina para hidromorfona resulta em maior solubilidade lipídica e maior facilidade no cruzamento da barreira hematoencefálica. Como resultado, a substância ativa atinge os receptores no cérebro mais rapidamente, levando a um início de ação mais rápido. A potência do hidromorfone é cerca de 5 vezes superior à da morfina.

A meia-vida típica do hidromorfone intravenoso é de 2,3 horas. Os níveis plasmáticos máximos normalmente ocorrem entre 30 e 60 minutos após a administração oral. O início da acção do hidromorfone intravenoso é inferior a 5 minutos e dentro de 30 minutos após a administração oral (libertação imediata).

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são tonturas, sonolência, náuseas, prurido e prisão de ventre. Os efeitos secundários graves podem incluir tensão arterial baixa, convulsões, depressão respiratória e síndrome de serotonina. A diminuição rápida da dose pode levar à retirada de opiáceos. Em geral, o uso durante a gravidez ou lactação não é recomendado.

Como acontece com todos os opiáceos, há um risco de abuso e dependência.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, i.v.): 104 mg-kg-1