Fexofenadina

A fexofenadina é um anti-histamínico de segunda geração utilizado para o tratamento de vários sintomas alérgicos. A fexofenadina é indicada para o tratamento sintomático de rinite alérgica e urticária idiopática crónica. Ao contrário dos anti-histamínicos de primeira geração, a fexofenadina não pode atravessar a barreira hemato-encefálica, resultando em menos efeitos secundários centrais, tais como sedação.

A fexofenadina é um metabolito do anti-histamínico terfenadina, que foi comercializado como um medicamento separado devido às suas propriedades favoráveis. Foi patenteada em 1979 e entrou em uso médico em 1996. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacodinâmica

O_{receptor de histamina H1} é responsável por mediar a hipersensibilidade e as reacções alérgicas. A exposição a um alergénio leva à desgranulação de mastócitos e granulócitos basofílicos, que libertam depois histamina e outros mediadores inflamatórios. A histamina liga-se subsequentemente aos_{receptores H1} e activa-os, levando a uma maior libertação de mensageiros pró-inflamatórios, tais como interleucinas. Estes efeitos a jusante da ligação da histamina são responsáveis por uma variedade de sintomas alérgicos tais como prurido, rinorreia e olhos lacrimejantes.

A fexofenadina tem uma afinidade forte e selectiva pelos_{receptores H1} e é considerada um "agonista inverso", pois liga-se e estabiliza a forma inactiva do receptor, impedindo a sua activação e efeitos subsequentes. A fexofenadina não atravessa a barreira hemato-encefálica e, portanto, não tem efeitos significativos sobre o SNC.

Farmacocinética

A fexofenadina é rapidamente absorvida após administração oral e a sua biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 33 %. O tempo para a concentração máxima de plasma após administração oral é de aproximadamente 1-3 horas. A fexofenadina é 60-70 % ligada a proteínas plasmáticas, principalmente albumina sérica humana e alfa-1-glicoproteína ácida. Apenas 5 % da dose ingerida é decomposta no fígado. O restante é excretado inalterado do corpo, sendo uma grande proporção (cerca de 80%) excretada biliteralmente e o restante na urina.

Interacções medicamentosas

• O uso concomitante de eritromicina ou cetoconazol com fexofenadina aumenta os níveis plasmáticos de fexofenadina.
• A fexofenadina não deve ser tomada com sumo de maçã, laranja ou toranja, uma vez que estes podem reduzir a absorção do medicamento. O sumo de toranja pode diminuir significativamente a concentração plasmática de fexofenadina.
• Os antiácidos contendo alumínio ou magnésio não devem ser tomados nos 15 minutos seguintes à toma de fexofenadina, uma vez que reduzem a absorção do medicamento em quase 50%.

Efeitos secundários

Possíveis efeitos secundários incluem:

• Dor de cabeça
• dores nas costas e nos músculos
• Miosis
• Náusea
• Cãibras menstruais
• Tosse

Em casos raros, a ansiedade e a insónia também foram registadas.