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Noções básicas
O Ezetimibe pertence ao grupo dos inibidores de absorção de colesterol e é um agente lipídico que é utilizado para baixar os níveis de colesterol no sangue. É utilizado principalmente como terapia complementar no tratamento da hiperlipidemia primária e na hipercolesterolemia familiar.
A descoberta e investigação de ezetimibe começou no início dos anos 90 após a administração intravenosa de ezetimibe a ratos ter mostrado que a droga se acumula nos enterócitos das vilosidades intestinais. Esta descoberta levou a estudos para investigar o efeito do ezetimibe na absorção do colesterol intestinal.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O efeito de redução do colesterol no sangue é induzido principalmente por ezetimibe, inibindo selectivamente a absorção de colesterol e fitoesterol pelo intestino delgado, mas sem interferir com a absorção de vitaminas e nutrientes lipossolúveis. A inibição do transporte de lípidos para o sangue é obtida através da inibição da ligação à proteína de transporte NPC1L1. Como resultado, a quantidade de colesterol circulante no sangue é reduzida.
Ezetimib senkt neben dem Gesamtcholesterin auch das LDL-Cholesterin, das Apo-B-Protein und Triglyzeride und kann eine Erhöhung des HDL-Cholesterins bewirken.
Farmacocinética
O Ezetimibe é rapidamente absorvido após administração oral e metabolizado ao seu principal metabolito activo, o ezetimibe glucoronida, e subsequentemente excretado na bílis. A maior concentração de ezetimibe no plasma sanguíneo é atingida após 4-12 horas, a de ezetimibe glucoronida após 1-2 horas e circula a aproximadamente 99% (ezetimibe) e aproximadamente 90% (ezetimibe glucoronida) ligada a proteínas. A eliminação tem lugar nas fezes e, em menor grau, na urina.
Interacções
Entre outros, podem ocorrer interacções com antiácidos, colestiramina, fibratos e warfarina.
Toxicidade
Efeitos secundários
Efeitos adversos tais como dor abdominal, diarreia, flatulência ou fadiga podem ocorrer durante o tratamento com ezetimibe.
Dados toxicológicos
LD50 (oral e intraperitoneal, rato): > 2000 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
