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Noções básicas
O Etonogestrel é um medicamento usado como contraceptivo nas mulheres. Está disponível como um implante colocado sob a pele do braço sob as marcas Nexplanon e Implanon, e em combinação com o etinilestradiol, um estrogênio, como um anel vaginal sob as marcas NuvaRing e Circlet. O Etonogestrel é eficaz como agente contraceptivo dentro de 8 horas após a inserção e dura pelo menos três ou quatro anos. Após a remoção, a possibilidade de concepção é restaurada de forma relativamente rápida.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O Etonogestrel é um progestagênio, ou seja, um agonista do receptor de progesterona. Tem actividade androgénica, mas muito menos que outros progestógenos comuns (por exemplo: levonorgestrel e noretisterona) e não causa uma diminuição dos níveis de globulina que liga as hormonas sexuais. Além de sua atividade progestagênica e androgênica fraca, o etonogestrel também se liga ao receptor glucocorticoide e tem atividade glucocorticoide muito fraca. O etonogestrel não tem outra actividade hormonal.
Farmacocinética
A biodisponibilidade do etonogestrel quando administrado como implante subcutâneo ou anel vaginal é de 100 %. A ligação da proteína plasmática da droga é de pelo menos 98%, com 66% ligada à albumina e 32% ligada à globulina ligada à hormona sexual. O etonogestrel é metabolizado no fígado pela enzima CYP3A4. A meia-vida de eliminação do etonogestrel é de aproximadamente 25 a 29 horas. Após a remoção de um implante contendo etonogestrel, as concentrações da droga estavam abaixo do limite de detecção após uma semana. A maior parte do etonogestrel é excretado na urina e uma pequena quantidade nas fezes.
Toxicidade
Efeitos colaterais
Os efeitos secundários comuns do etonogestrel podem incluir irregularidades menstruais, amenorreia, dor de cabeça, náuseas, sensibilidade mamária e alterações de humor (por exemplo, depressão), bem como aumento de peso, acne e hirsutismo. O etonogestrel também pode causar alterações no colesterol total, LDL e HDL.
Os efeitos secundários raros do etonogestrel incluem infecções vaginais, intolerância às lentes de contacto, vómitos, queda de cabelo, dismenorreia, cistos ovarianos e fadiga, enquanto que os efeitos secundários raros incluem erupções cutâneas, urticária e eritema nodoso. Corrimento mamário, gravidez ectópica e exacerbação do angioedema também podem ocorrer com o uso de etonogestrel.
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): > 2000 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
