Clormadinona

A clormadinona é um progestogénio. As seguintes informações referem-se exclusivamente ao acetato de clormadinona, uma vez que a clormadinona só é utilizada na sua forma acetilada. O acetato de clormadinona (CMA) é um progestogênio e antiandrogênio utilizado em pílulas anticoncepcionais para a prevenção da gravidez, como parte da terapia hormonal da menopausa, no tratamento de condições ginecológicas e no tratamento de condições dependentes de androgênio, como o aumento da próstata e câncer de próstata nos homens e acne e hirsutismo nas mulheres. É normalmente tomado pela boca, mas também pode ser administrado por injeção em um músculo.

Farmacodinâmica

O acetato de clormadinona tem atividade progestagênica, efeitos antigonadotrópicos, atividade antiandrogênica e atividade glucocorticoide fraca. A droga comporta-se assim de forma semelhante às hormonas progesterona e cortisol e inibe a actividade das hormonas sexuais.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral da CMA é 100%, o que se deve a um baixo metabolismo na primeira passagem. A droga é altamente lipofílica e é absorvida e acumulada em gordura e alguns tecidos reprodutivos femininos. A ligação da proteína plasmática CMA é de 96,6 a 99,4%, com cerca de 1 a 3% livre. Está principalmente ligada à albumina. A CMA é amplamente metabolizada no fígado por redução, hidroxilação, desacetilação e conjugação. A meia-vida de eliminação de CMA é relatada como sendo de 25 a 34 horas após uma única dose e 34 a 39 horas após múltiplas doses. O medicamento é excretado 33 a 45% na urina e 24 a 41% nas fezes e na bílis.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários da combinação de um estrogénio e CMA incluem irregularidades menstruais, dores de cabeça, náuseas, sensibilidade mamária, corrimento vaginal e outros. Em altas doses, a CMA pode causar disfunção sexual, emasculação, insuficiência adrenal e alterações no metabolismo dos carboidratos, entre outros efeitos adversos.