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Noções básicas
A cabergolina é um agonista dos receptores da dopamina, ou seja, imita o efeito do neurotransmissor dopamina. Na medicina humana, o medicamento é utilizado, por um lado, no tratamento de doenças neurológicas como a doença de Parkinson ou a síndrome das pernas inquietas e, por outro, no tratamento de doenças ginecológicas que implicam a amamentação ou um excesso de prolactina (hormona que forma o leite materno).
Farmacologia
Farmacodinâmica
O fármaco estimula os receptores de dopamina localizados centralmente, principalmente os subtipos de receptores D2 e D3, sendo a estimulação pós-sináptica D2 (a jusante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos antiparkinsónicos e a estimulação pré-sináptica D2 (a montante da fenda sináptica) responsável pelos efeitos protectores dos neurónios.
Os efeitos semelhantes aos da dopamina da cabergolina inibem a produção de prolactina na glândula pituitária.
Farmacocinética
A cabergolina é metabolizada principalmente no fígado por clivagem da ligação acilureia. A enzima responsável pelo metabolismo ainda não foi identificada; a enzima citocromo P450 desempenha apenas um papel mínimo.
A semi-vida estimada é de até 69 horas. A substância activa é excretada principalmente nas fezes.
Interacções medicamentosas
Devido ao seu efeito estimulante dos receptores da dopamina, a cabergolina não deve ser utilizada em conjunto com medicamentos inibidores dos receptores da dopamina (por exemplo, metoclopramida, fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos).
Para evitar o aumento dos níveis plasmáticos de cabergolina, a substância activa não deve ser combinada com antibióticos macrólidos, por exemplo, eritromicina.
Toxicidade
Efeitos secundários
O tratamento com cabergolina provoca frequentemente inchaço dos braços e/ou pernas, alterações nas válvulas cardíacas e, consequentemente, inflamação ou acumulação de líquido no pericárdio.
Além disso, podem ocorrer efeitos secundários como náuseas, dores de cabeça ou tonturas.
Dados toxicológicos
Em caso de sobredosagem, é de esperar congestão nasal, colapso circulatório ou alucinações.
LD50 (rato, oral): 420 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
