Amlodipina

A amlodipina é um medicamento anti-hipertensivo do grupo dos bloqueadores dos canais de cálcio do tipo nifedipina. É utilizado no tratamento da hipertensão essencial e na prevenção e tratamento dos sintomas da angina de peito. Devido à sua elevada selectividade para os vasos sanguíneos periféricos, a amlodipina tem um menor risco de perturbar a actividade e a condução cardíacas.

A amlodipina está disponível mediante receita médica e, frequentemente, como preparação combinada com outros anti-hipertensores na forma de comprimidos.

Farmacodinâmica

A amlodipina tem uma elevada selectividade e afinidade pelos canais de cálcio na periferia. Por conseguinte, afecta principalmente o músculo liso dos vasos sanguíneos. Aí, liga-se aos canais de cálcio e bloqueia-os. Como resultado, os iões de cálcio deixam de poder entrar e a contracção é impedida, uma vez que o cálcio é essencial para a transmissão de estímulos e a subsequente contracção das fibras musculares. Em consequência do bloqueio, os vasos sanguíneos dilatam-se e a tensão arterial baixa.

Farmacocinética

A amlodipina é absorvida muito lentamente mas quase completamente no tracto gastrointestinal. Devido à absorção lenta, as concentrações máximas no plasma sanguíneo só são atingidas após 6-12 horas. A biodisponibilidade da amlodipina situa-se entre 64-90%. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 94% e a semi-vida plasmática é muito elevada, cerca de 30-50 horas. Esta semi-vida elevada torna a amlodipina particularmente atractiva como medicamento, uma vez que só precisa de ser tomada uma vez por dia. A maior parte da dose é decomposta pelo fígado e posteriormente excretada na urina.

Interacções medicamentosas

A amlodipina não deve ser tomada em conjunto com medicamentos que inibam as enzimas da família CYP 450. Além disso, não deve ser tomada em simultâneo com diltiazem e claritromicina.

A própria amolidpina pode aumentar as concentrações plasmáticas de sinvastatina, tacrolimus e cilcosporina. Por conseguinte, não devem ser tomados em conjunto.

Uma sobredosagem pode provocar uma vasodilatação periférica grave com uma descida acentuada da tensão arterial e taquicardia reflexa. Uma descida prolongada da pressão arterial pode causar choque e, no pior dos casos, ser fatal.

Não existem provas de que a amlodipina seja carcinogénica ou mutagénica.

Não existem estudos que demonstrem que a amlodipina não é prejudicial para a fertilidade. Por conseguinte, o medicamento só deve ser tomado durante a gravidez se os benefícios superarem os possíveis riscos.