Acetazolamida

Acetazolamida é uma droga do grupo dos inibidores de anidrase carbónica com um vasto campo de aplicação. A principal indicação é o tratamento do glaucoma. Pode ser utilizado a longo prazo para tratar glaucoma de ângulo aberto e a curto prazo para tratar glaucoma agudo de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada.

Outras indicações incluem:

• Epilepsia
• doença de altitude
• paralisia periódica
• hipertensão intracraniana idiopática (aumento da pressão intracraniana de causa pouco clara)
• alcalinização da urina
• edema na insuficiência cardíaca

É tomado pela boca ou como uma injecção numa veia. A Acetazolamida é utilizada em medicina desde 1952. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacodinâmica

Acetazolamida é um medicamento que inibe a enzima anidrase carbónica. A carboanidrase converte água e_CO2 em ácido carbónico, que posteriormente forma bicarbonato. Esta reacção desempenha um papel importante na manutenção do equilíbrio ácido-base no organismo. A anidrase carbónica encontra-se nos glóbulos vermelhos e em muitos outros tecidos tais como o cérebro, olhos e rins.

No tratamento do glaucoma, a pressão intra-ocular é reduzida através da redução do fluido ocular e da osmolalidade. Isto alivia significativamente os sintomas. O efeito anticonvulsivo é atribuído a uma redução da pressão intracraniana. O efeito diurético depende da inibição da anidrase carbónica nos rins, que provoca uma redução na disponibilidade de iões de hidrogénio para o transporte activo no lúmen do túbulo renal. Isto resulta em urina alcalina e aumento da excreção de bicarbonato, sódio, potássio e água.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de cerca de 98 %. Cerca de 90 % da substância é eliminada na urina. A meia-vida de eliminação é entre 3 e 9 horas.

Interacções

As drogas com as quais podem ocorrer interacções são:

• Anfetaminas (o aumento do pH urinário diminui a depuração das anfetaminas).
• Inibidores de carboanidrase (possível efeito aditivo e aumento do potencial de efeitos secundários)
• Ciclosporina (os níveis plasmáticos de ciclosporina podem ser aumentados)
• Antifolatos tais como trimetoprim, metotrexato, pemetrexado e raltitrexado.
• Os antidiabéticos orais (a acetazolamida pode tanto aumentar como diminuir os níveis de glicose no sangue).
• Lítio (a excreção de lítio é aumentada, reduzindo o efeito terapêutico).
• Fenitoína (a excreção de fenitoína é diminuída, aumentando o potencial de toxicidade)
• Primidona (diminuição dos níveis plasmáticos de primidona, diminuindo assim o efeito anticonvulsivo)
• Quinidina (diminuição da excreção urinária de quinidina, aumentando assim o potencial de toxicidade)
• Salicilatos (potencial para toxicidade severa)
• Bicarbonato de sódio (risco de formação de pedras nos rins)
• Os anticoagulantes, glicosídeos cardíacos, podem ser aumentados no seu efeito pela acetazolamida

Efeitos secundários

Os efeitos secundários comuns incluem:

• Entorpecimento
• Anelar nos ouvidos
• Perda de apetite
• Vómito
• Drowsiness
• Diminuição da libido
• Sabor amargo ou metálico
• Náusea
• Cãibras abdominais
• Diarreia
• Fezes negras
• Poliúria
• Pedras nos rins
• Acidose metabólica
• Mudanças electrolíticas

Contra-indicações

• Hipersensibilidade à acetazolamida
• Acidose hiperclorémica
• Hipocalemia (deficiência de potássio no sangue)
• Hiponatremia (falta de sódio no sangue)
• Insuficiência de adrenalina
• Deficiência da função renal
• Doença hepática extensa ou função hepática deficiente, incluindo cirrose, devido ao risco de desenvolvimento de encefalopatia hepática