Venlafaxine

Venlafaxine is een selectieve serotonine- en noradrenalineheropnameremmer (SNRI) die wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige depressie, gegeneraliseerde of sociale angststoornis en paniekstoornis.

Gebruik en indicaties

Venlafaxine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van depressie, gegeneraliseerde angststoornis, sociale fobie, paniekstoornis en vasomotorische symptomen. Venlafaxine wordt soms ook "off-label" gebruikt voor de behandeling van diabetische neuropathieën, chronische pijn en ter preventie van migraine. Een positief effect op patiënten met ADHD en posttraumatisch stresssyndroom (PTSS) wordt besproken. Het wordt peroraal toegediend in de vorm van tabletten.

Geschiedenis

Venlafaxine werd voor het eerst goedgekeurd door de FDA in 1993 en de formulering met verlengde afgifte werd geïntroduceerd in 1997. Het middel is sinds 2008 verkrijgbaar als generiek middel.

Farmacodynamiek en werkingsmechanisme

Het exacte werkingsmechanisme van venlafaxine bij de behandeling van verschillende psychiatrische stoornissen is niet volledig bekend, maar het is bekend dat venlafaxine en zijn metabolieten de heropname van serotonine en noradrenaline bij de presynaptische spleet effectief en selectief remmen. Dit leidt tot een verhoogde concentratie van neurotransmitters die bij de synaps beschikbaar zijn om postsynaptische receptoren te stimuleren. Venlafaxine zou 30 keer zo selectief zijn voor serotonine als voor noradrenaline. Venlafaxine remt alleen bij lage doses de heropname van serotonine en heeft alleen bij hogere doses een bijkomend effect op de heropname van noradrenaline.

Farmacokinetiek

Venlafaxine wordt snel geabsorbeerd na orale toediening en heeft een absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 45 %. Venlafaxine is voor 27 % gebonden aan plasma-eiwitten. Na absorptie ondergaat venlafaxine een uitgebreid levermetabolisme. Het wordt voornamelijk afgebroken door CYP2D6-gemedieerde demethylering tot de actieve metaboliet O-desmethylvenlafaxine. De eliminatiehalfwaardetijd van venlafaxine is 3-7 uur.

Interacties met geneesmiddelen

Veel geneesmiddelen kunnen interageren met venlafaxine, in het bijzonder

• andere antidepressiva
• Cimetidine
• Tramadol
• Sint-Janskruid
• L-tryptofaan
• medicijnen om af te vallen (zoals phentermine)
• Bloedverdunners zoals warfarine of fenprocoumon
• Lithium
• Sumatriptan en zolmitriptan

Contra-indicaties

Dit geneesmiddel mag niet worden ingenomen

• bij een bekende allergie voor de werkzame stof
• bij onbehandelde nauwe hoek glaucoom
• als minder dan 14 dagen voor het gebruik van venlafaxine MAO-remmers zijn ingenomen.

Bijwerkingen

Venlafaxine kan ernstige bijwerkingen veroorzaken. Een arts moet onmiddellijk worden geraadpleegd als de volgende symptomen optreden:

• Wazig zien, oogpijn of roodheid, het zien van halo's rond lichten.
• Hoesten, benauwdheid op de borst, moeite met ademhalen.
• Aanvallen (stuiptrekkingen)
• Abnormaal bloedverlies - bloedneuzen, bloedend tandvlees, abnormaal vaginaal bloedverlies, bloedingen die niet stoppen.
• Verwarring, problemen met denken of herinneren, zwakte, onvastheid
• zeer stijve (rigide) spieren, hoge koorts, zweten, verwarring, snelle of onregelmatige hartslag, beven

Veel voorkomende bijwerkingen van venlafaxine kunnen zijn:

• Hoofdpijn
• duizeligheid
• slaperigheid of vermoeidheid
• angst en nervositeit
• slaapproblemen, ongewone dromen
• beven
• snelle hartslag
• wazig zicht
• Braken
• Diarree
• constipatie
• veranderingen in gewicht of eetlust
• droge mond
• toegenomen zweten
• seksuele problemen

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van venlafaxine tijdens de zwangerschap kan een negatief effect hebben op de baby en wordt daarom afgeraden.

Venlafaxine gaat over in de moedermelk en kan daarom effect hebben op de baby. Inname tijdens de borstvoeding wordt daarom afgeraden.