Tretinoïne

Tretinoïne, ook bekend als all-trans-retinoïnezuur, is een natuurlijk voorkomend derivaat van vitamine A (retinol). Retinoïden zoals tretinoïne zijn belangrijke regulatoren van de celdeling, -proliferatie en -differentiatie en worden gebruikt voor de behandeling van acne en door zonlicht beschadigde huid, alsmede van verhoorningsstoornissen zoals ichthyosis en keratosis follicularis. Tretinoïne wordt ook gebruikt bij de behandeling van acute promyelocytische leukemie. Het wordt gebruikt in een topische formulering voor de behandeling van acne en in een orale formulering voor de behandeling van leukemie.

Farmacodynamica

Voor gebruik bij de behandeling van acute promyelocytische leukemie, het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Uit laboratoriumproeven is echter gebleken dat tretinoïne de gedegenereerde cellen dwingt te differentiëren en voorkomt dat zij gaan woekeren.

Bij de behandeling van acne leidt het tot een normalisering van de proliferatie en vermenigvuldiging van keratinocyten in de huid, waardoor de vorming van mee-eters en puisten afneemt.

Farmacokinetica

Tretinoïne wordt voor 1-31% geabsorbeerd wanneer het op de huid wordt aangebracht. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 95%. De stofwisseling vindt plaats in de lever. De gemiddelde halfwaardetijd is 0,5-2 uur.

Bijwerkingen

De gebruikelijke bijwerkingen bij gebruik op de huid blijven beperkt tot de plaats waar het product is aangebracht en omvatten roodheid, vervellen van de huid en gevoeligheid voor zonlicht.

Bij toediening via de mond zijn de meest voorkomende bijwerkingen kortademigheid, hoofdpijn, gevoelloosheid, depressie, droge huid, jeuk, haaruitval, braken, spierpijn en gezichtsstoornissen.

Andere ernstige bijwerkingen zijn een verhoogd aantal witte bloedcellen en bloedstolsels. Gebruik tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd vanwege het risico op aangeboren afwijkingen.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 2000 mg-kg-1