Basis

Tilidine is een synthetische opioïde pijnstiller die wordt gebruikt bij de behandeling van matige tot ernstige pijn, zowel acuut als chronisch. Tilidine wordt gebruikt in de vorm van hydrochloride of fosfaatzout. Aangezien opioïden als bedwelmende middelen kunnen worden misbruikt en een groot risico van afhankelijkheid inhouden, is de verstrekking van tilidine aan strenge regels gebonden.

Farmacologie

Farmacodynamica

Tilidine zelf heeft nauwelijks een pijnstillend effect. Tijdens de eerste leverpassage en de daaropvolgende de-methylering (gekatalyseerd door enzymen van het CYP450-systeem) tot nortilidine wordt het actieve opioïd gevormd. Deze bindt zich voornamelijk aan de µ-opioïde receptor, waardoor het pijnstillende effect wordt ontwikkeld.

Farmacokinetica

Tilidine wordt na orale toediening snel geabsorbeerd en is onderhevig aan een uitgesproken first-pass effect. De omzetting van tilidine in de meer actieve metaboliet nortilidine vindt plaats met betrokkenheid van CYP3A4 en CYP2C19. Remming van deze enzymen kan dus het werkzaamheids- en verdraagbaarheidsprofiel van tilidine wijzigen. Het pijnstillende effect treedt op na 10-15 minuten. Na orale toediening van 100 mg tilidine plus 8 mg naloxon wordt het maximale effect na ongeveer 25-50 minuten bereikt. De werkingsduur bedraagt naar verluidt 4-6 uur. De eliminatiehalfwaardetijd van nortilidine is 3-5 uur. Tilidine wordt voor 90% gemetaboliseerd en renaal uitgescheiden. De rest wordt in de feces uitgescheiden.

Wisselwerking tussen geneesmiddelen

Het effect van tilidine kan worden afgezwakt als geneesmiddelen die ook door de enzymen CYP3A4 en CYP2C19 worden gemetaboliseerd, tegelijkertijd worden ingenomen. Bovendien kan de plasmaspiegel van het andere geneesmiddel worden verhoogd en toxische niveaus bereiken.

Toxiciteit

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid en braken van voorbijgaande aard, duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn en nervositeit. Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn: Misselijkheid en braken (na herhaald gebruik), hallucinaties, verwardheid, euforie, tremor, toegenomen zweten, diarree en buikpijn.

Tilidine heeft een hoog risico op misbruik en afhankelijkheid, en daarom is de verstrekking ervan strikt gereguleerd.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 412 mg-kg-1

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.