Salmeterol

Salmeterol is een langwerkende bèta-2-adrenoreceptoragonist die momenteel wordt voorgeschreven voor de behandeling van astma en chronische obstructieve longziekte COPD. Het heeft een langere werkingsduur dan de kortwerkende bèta-2-adrenoreceptoragonist salbutamol. Salmeterol is alleen verkrijgbaar als inhalatie-antiasthmaticum en vereist een recept.

Farmacodynamiek

Salmeterol is een langwerkende bèta-2-adrenoceptoragonist. Stimulatie van de bèta-2-adrenoceptor veroorzaakt ontspanning van de bronchiale gladde spieren, bronchodilatatie en een verbeterde luchtstroom.

Farmacokinetiek

Salmeterol is voor 96% gebonden aan albumine en alfa-1-zuur glycoproteïne in plasma. Salmeterol wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 tot alfa-hydroxysalmeterol en in mindere mate door een onbekend mechanisme tot een O-gekalkyleerde metaboliet. Salmeterol wordt voor 57,4 % uitgescheiden in de feces en voor 23 % in de urine. Minder dan 5 % van een dosis wordt als onveranderd salmeterol in de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd van salmeterol is 5,5 uur.

Bijwerkingen

Vanwege de vaatverwijdende eigenschappen zijn de meest voorkomende bijwerkingen van salmeterol

• duizeligheid,
• sinus infectie
• Migraine hoofdpijn

Andere bijwerkingen

• Spiertrillingen,
• hypokaliëmie

Bepaalde bijwerkingen moeten onmiddellijk aan een arts of zorgverlener worden gemeld. Sommige van deze ernstigere bijwerkingen zijn onder andere

• zeer snelle hartslag
• hoge bloeddruk
• verergering van ademhalingsproblemen.

Toxicologische gegevens

_LD50 (rat, oraal): > 1000 ^mg-kg-1