Roxitromycine

Roxitromycine is een halfsynthetisch macrolide antibioticum. Het wordt gebruikt voor de behandeling van infecties van de luchtwegen, de urinewegen en de weke delen. Roxitromycine is afgeleid van erytromycine en heeft een bijna identieke structuur. Roxitromycine is het meest effectief tegen bepaalde Gram-negatieve bacteriën, met name Legionella pneumophila. Het wordt momenteel ook getest in klinische proeven voor de behandeling van haaruitval bij mannen. Het wordt via de mond ingenomen.

Farmacodynamica

Roxitromycine verhindert de groei van bacteriën door te interfereren met hun eiwitsynthese. Roxitromycine bindt zich aan de 50S-subeenheid van het bacteriële ribosoom en remt zo de synthese van peptiden. Dit voorkomt dat de bacteriën zich vermenigvuldigen en delen.

Farmacokinetica

Roxitromycine wordt zeer snel geabsorbeerd in de darm en is voor 96% gebonden aan plasma-eiwitten in het bloed. Roxitromycine wordt slechts gedeeltelijk gemetaboliseerd in de lever; meer dan de helft van de oorspronkelijke verbinding wordt onveranderd uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 12 uur.

Drug interacties

• In combinatie met statines bestaat er een risico op ernstige bijwerkingen zoals myopathie en rabdomyolyse.
• Wanneer roxitromycine met andere antibiotica wordt gecombineerd, kan kruisresistentie ontstaan. Daartoe behoren met name lincosamiden, clindamycine en chlooramfenicol.
• De plasmaspiegel van carbamazepine, theofylline, digoxine en valproïnezuur kan bij combinatie verhoogd zijn, wat een hoger risico op bijwerkingen geeft.
• Terfenadine, astemizol en cisapride kunnen bij gelijktijdige inname levensbedreigende hartritmestoornissen veroorzaken.
• Methylprednisolon, triazolam, midazolam, alfentanil, felodipine en anticoagulantia van het coumarinetype kunnen langzamer worden gemetaboliseerd, waardoor de werkingsduur en -potentie toenemen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn gastro-intestinale;

• diarree
• Misselijkheid
• buikpijn
• Braken

Minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn gebeurtenissen in het centrale of perifere zenuwstelsel, zoals hoofdpijn, duizeligheid, duizeligheid en ook de zelden geziene huiduitslag, abnormale leverfunctiewaarden en verandering van de reuk- en smaakzin.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 830 mg-kg-1