Rosuvastatine

Rosuvastatine is een werkzame stof uit de groep van de statines. Vanwege zijn lipidenverlagende eigenschappen wordt het gebruikt bij de behandeling van stoornissen in het vetmetabolisme en om het risico van hart- en vaatziekten te verminderen.

Het wordt beschouwd als het meest effectieve statine-geneesmiddel, aangezien in klinische proeven de verlaging van het LDL-cholesterolgehalte ongeveer driemaal zo groot was als bij atorvastatine. Ondanks dit verschil in effect zijn er volgens de resultaten van de SATURN-studie echter geen verschillen in het effect op de progressie van coronaire atherosclerose.

Farmacodynamica

Verhoogde cholesterol- en lagedichtheid-lipoproteïnegehalten (LDL) zijn belangrijke risicofactoren voor de ontwikkeling van hart- en vaatziekten. Rosuvastatine remt het enzym HMG-CoA-reductase, dat een centrale rol speelt in de lichaamseigen biosynthese van cholesterol. Het geneesmiddel werkt voornamelijk in de lever, waar het aantal LDL-receptoren wordt verhoogd en dus meer LDL kan worden opgenomen en afgebroken, en remt ook de synthese van VLDL (lipoproteïne met zeer lage dichtheid). Dit leidt tot een daling van LDL en VLDL in het plasma. Tegelijkertijd wordt het HDL-cholesterolgehalte (Hoge Dichtheid Lipoproteïne) verhoogd en worden de triglyceriden verlaagd.

Farmacokinetica

Rosuvastatine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 20% en wordt voor 50% geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie wordt na ongeveer 5 uur bereikt. Het geneesmiddel bindt voor 88% aan plasma-eiwitten en wordt hoofdzakelijk geabsorbeerd in de lever, waar slechts ongeveer 10% wordt gemetaboliseerd door de cytochroom P450-enzymenfamilie. De halfwaardetijd is ongeveer 19 uur, maar neemt niet toe met toenemende dosis. Rovastatine wordt onveranderd tot 90% in de ontlasting uitgescheiden, de rest in de urine.

Het duurt twee tot vier weken voordat het effect van de statine merkbaar wordt.

Interacties met geneesmiddelen

Aangezien rosuvastatine slechts minimaal wordt gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem, zijn er minder interacties (in tegenstelling tot atorvastatine, lovastatine en simvastatine) met geneesmiddelen die door hetzelfde enzymsysteem worden gemetaboliseerd.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zoals myalgie (spierpijn), buikpijn, misselijkheid en zwakte kunnen optreden bij het gebruik van rosuvastatine.

Toxicologische gegevens

Een overdosis rosuvastatine heeft mytoxische en hepatotoxische (beschadiging van de spiercellen en de lever) gevolgen.