Ofloxacin

Ofloxacine is een antibioticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties in vele delen van het lichaam, waaronder de luchtwegen, nieren, huid, weke delen en urinewegen.
Es wird weitgehend äußerlich als Augen- und Ohrentropfen eingesetzt.

Farmacodynamica

Ofloxacine is een breedspectrumantibioticum dat werkzaam is tegen zowel Gram-positieve als Gram-negatieve bacteriën. De werking berust op het blokkeren van de replicatie (vermenigvuldiging) van bacterieel DNA door zich te binden aan een enzym dat DNA-gyrase wordt genoemd. Dit enzym maakt het mogelijk de dubbele helix van het DNA te ontrafelen, wat nodig is om het in tweeën te splitsen.
Das Medikament hat eine 100-mal höhere Affinität für die bakterielle DNA-Gyrase als für die von Säugetieren.

Farmacokinetica

De biologische beschikbaarheid in de tabletformulering is ongeveer 98%.
32% des Medikaments werden an Plasmaproteine gebunden.
Das Arzneimittel wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei zwischen 65% und 80% einer verabreichten oralen Ofloxacin-Dosis innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme unverändert über den Urin ausgeschieden werden. Etwa 4-8 % einer Ofloxacin-Dosis werden mit den Fäzes ausgeschieden, das Arzneimittel unterliegt nur einer minimalen biliären Ausscheidung.

Interacties

Ofloxacine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen. Gelijktijdige toediening van sommige fluorochinolon anti-infectiva (bijv. ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine) bij patiënten die theofylline gebruiken, kan leiden tot hogere en verlengde serumtheofyllineconcentraties en mogelijk het risico van theofylline-gerelateerde bijwerkingen verhogen. De omvang van deze interactie varieert aanzienlijk tussen de in de handel verkrijgbare fluoroquinolonen; het effect is minder uitgesproken bij norfloxacine of ofloxacine dan bij ciprofloxacine.

Het gelijktijdig innemen van een fluoroquinolon en fenbufen (een niet-steroïdaal ontstekingsremmend geneesmiddel) kan het risico op CNS-stimulatie (bijv. epileptische aanvallen) verhogen.

Orale multivitamine- en mineralensupplementen die bijvoorbeeld ijzer of zink bevatten, kunnen de orale absorptie van ofloxacine verminderen, wat leidt tot verlaagde serumconcentraties van chinolon. Daarom mogen deze multivitaminen en/of mineralensupplementen niet gelijktijdig met of binnen 2 uur na een dosis ofloxacine worden ingenomen.

Bovendien moet het geneesmiddel, indien mogelijk, niet samen met cafeïnehoudende dranken of voedsel worden ingenomen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn lokale reacties zoals prikken, pijn, overgevoeligheidsreacties en zelden afzettingen.
Möglich, aber selten, sind systemische Nebenwirkungen wie allergische Reaktionen sowie Geruchs- und Geschmacksstörungen.

Bei 1 bis 2 % der mit Ofloxacin behandelten Patienten treten leichte Erhöhungen des ALT- und des alkalischen Phosphatasespiegel auf. Diese meist asymptomatischen Begleiterscheinungen klingen von selbst bei Fortsetzung der Therapie ab.

In zeldzame gevallen is ofloxacine in verband gebracht met acute leverschade.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 5450 mg/kg