Naproxen

Naproxen is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat wordt gebruikt bij de behandeling van pijn, menstruatiekrampen, ontstekingsaandoeningen zoals reumatoïde artritis en koorts. Het wordt oraal ingenomen en is verkrijgbaar in formuleringen met onmiddellijke en met uitgestelde afgifte.

Farmacodynamica

Naproxen werkt als een niet-selectieve coxib door omkeerbare remming van zowel de COX-1 als de COX-2 enzymen. Dit leidt tot remming van de prostaglandinesynthese. Prostaglandinen fungeren als signaalmoleculen in het lichaam en veroorzaken ontstekingen, koorts en pijn. Door het remmen van COX-1/2 induceert naproxen dus een ontstekingsremmend, koortswerend en pijnstillend effect.

Farmacokinetica

Naproxen is sterk eiwitgebonden, met >99% van het geneesmiddel gebonden aan albumine (belangrijk plasma-eiwit) bij therapeutische concentraties. Naproxen is een substraat van CYP1A2 en CYP2C9. Het wordt in de lever grotendeels gemetaboliseerd tot 6-O-desmethylnaproxen, en zowel naproxen als de desmethylmetaboliet worden verder gemetaboliseerd tot hun respectieve acylglucuronide-geconjugeerde metabolieten. Na metabolisering wordt een groot deel van de toegediende dosis in de urine uitgescheiden.

Drug interacties

Naproxen kan een wisselwerking hebben met antidepressiva, lithium, methotrexaat, probenecid, warfarine en andere bloedverdunners, hart- of bloeddrukmedicijnen, waaronder diuretica, of steroïdenmedicijnen zoals prednison.

NSAR wie Naproxen können die Wirksamkeit von SSRI-Antidepressiva beeinträchtigen und vermindern sowie das Blutungsrisiko erhöhen, das größer ist als das individuelle Blutungsrisiko der beiden Wirkstoffklassen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Naproxen ist in Gegenwart von SSRIs nicht kontraindiziert, allerdings sollte die gleichzeitige Anwendung der Medikamente mit Vorsicht erfolgen.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn:

• Duizeligheid
• Hoofdpijn
• blauwe plekken
• allergische reacties
• Brandend maagzuur
• maagpijn.

Ernstige bijwerkingen zijn een verhoogd risico op hartziekten, beroertes, maag-darmbloedingen en maagzweren. Het risico op hartaandoeningen kan lager zijn dan bij andere NSAID's. Het wordt niet aanbevolen bij mensen met nierproblemen. Het gebruik wordt afgeraden in het derde trimester van de zwangerschap.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 248 mg-kg-1