Loperamide

Loperamide is een zogenaamde peristaltische remmer. Het wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van diarree. Het is de meest verkochte werkzame stof van dit type en is ook opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.

Loperamide heeft geen recept nodig en wordt meestal in tabletvorm ingenomen.

Farmacodynamica

Loperamide heeft structurele eigenschappen van een opioïde en bindt zich daarom ook aan bepaalde opioïde receptoren in de zenuwen van de darm. Hierdoor vermindert de activiteit van de spieren van de dunne darm en duurt het langer voor de darminhoud doorstroomt. Dit geeft de darminhoud meer tijd om water te onttrekken. In tegenstelling tot conventionele opioïden heeft loperamide geen effect op het centrale zenuwstelsel.

Farmacokinetica

De plasma-eiwitbinding is 97% en de plasmahalfwaardetijd is 9-14 uur. Loperamide wordt voornamelijk in de lever afgebroken en vervolgens bijna volledig in de feces uitgescheiden.

Drug interacties

Bij inname met kinidine, verapamil of ketoconazol kan een ademhalingsdepressie optreden.

Tekenen van overdosering zijn duizeligheid, misselijkheid, vermoeidheid en constipatie.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn constipatie, misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn en winderigheid.

Toxicologische gegevens

Oraal, muis: LD50 = 105 mg/kg.