Ipratropiumbromide

Ipratropiumbromide is een geneesmiddel dat de middelste en de grote luchtwegen in de longen opent. Het wordt gebruikt om de symptomen van chronische obstructieve longziekte en astma te behandelen. Het is een quaternair ammoniumderivaat van atropine, dat tot de groep van de anticholinergica behoort. Het wordt gewoonlijk via inhalatie toegediend, wat een lokaal effect geeft zonder belangrijke systemische bijwerkingen.

Farmacodynamica

Ipratropium werkt, vanwege zijn structurele verwantschap met de neurotransmitter acetylcholine, als een antagonist van de muscarine acetylcholinereceptor. Dit effect veroorzaakt de remming van het parasympatisch zenuwstelsel in de ademhalingswegen en remt zo de werking ervan af. De functie van het parasympatisch zenuwstelsel in de luchtwegen is het produceren van bronchiale afscheiding en vernauwing, en remming van dit effect kan derhalve leiden tot bronchodilatatie en verminderde afscheiding. Dit vergemakkelijkt de ademhaling.

Farmacokinetica

De eiwitbinding van ipratropium is zeer gering, aangezien het circulatieniveau van ipratropium minimaal is. De gebonden toestand maakt slechts 0-9% uit van de toegediende dosis. Ipratropium wordt in het maagdarmkanaal gemetaboliseerd door de activiteit van cytochroom P-450 isozymes. Ongeveer 80-100 % van de toegediende dosis ipratropium wordt via de urine uitgescheiden, en minder dan 20 % van de dosis wordt via de feces uitgescheiden. Ipratropium heeft een korte halfwaardetijd van ongeveer 1,6 uur.

Drug interacties

Interacties met andere anticholinergica zoals tricyclische antidepressiva, antiparkinsonmedicijnen en kinidine, die de bijwerkingen theoretisch kunnen verhogen, zijn klinisch irrelevant wanneer ipratropium als inhalatiemiddel wordt toegediend omdat de systemische bloedplasmaconcentratie van ipratropium zeer laag is.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn een droge mond, hoest en ontsteking van de luchtwegen. Mogelijke ernstige bijwerkingen zijn urineretentie, verergering van spasmen van de luchtwegen en een ernstige allergische reactie. Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt over het algemeen als veilig beschouwd.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 1663 mg-kg-1