Hydroxyzine

Hydroxycine is een antihistaminicum dat, naast de behandeling van allergische aandoeningen (chronische jeuk en netelroos), ook wordt gebruikt om angst en spanning te verlichten, evenals stoornissen bij het inslapen en de nacht doorslapen.
Im Handel ist Hydroxycin in Tablettenform oder als Sirup erhältlich.

Farmacodynamica

De antihistamine- en anti-allergische werking berust op de blokkering van de H1-histaminereceptor door hydroxycine en de actieve afremming van de activiteit daarvan.
Durch die Beeinflussung von Botenstoffsystemen im Gehirn wirkt das Arzneimittel auch beruhigend, sedierend und krampflösend.
Die Wirkung von Hydroxycin tritt innerhalb von 15 bis 60 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Farmacokinetica

Na orale toediening wordt hydroxycine snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt de maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2 uur. De werkzame stof wordt in de lever gemetaboliseerd door de enzymen CYP3A4 en CYP3A5. 70% van het werkzame intermediair hydroxyzine wordt in de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd bij kinderen, volwassenen en ouderen is respectievelijk ongeveer 7, 20 en 29 uur.

Contra-indicaties

Hydroxycine mag niet worden ingenomen door:

• Overgevoeligheid
• ernstige lever- of nierinsufficiëntie
• Prostaatvergroting
• Narrow-angle glaucoma
• Porfyrie
• Zwangerschap en borstvoeding

Interacties met geneesmiddelen

Interacties met alcohol, centrale depressiva, MAO-remmers, parasympathomimetica, antihypertensiva, betahistine, adrenaline, fenytoïne en cimetidine zijn mogelijk bij gelijktijdig gebruik.

Bijwerkingen

Sufheid, dufheid, hoofdpijn en een droge mond zijn veel voorkomende bijwerkingen van hydroxycine.

Toxicologische gegevens

Ernstige sedatie komt het meest voor bij overdosering, maar stuiptrekkingen, slaperigheid, misselijkheid of braken komen ook vaak voor.
LD50 (Ratte, oral): 840 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 400 mg/kg