Hydromorphone

Hydromorfon, ook bekend als dihydromorfine, is een opioïd dat wordt gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn. Gewoonlijk wordt langdurig gebruik alleen aanbevolen bij pijn als gevolg van kanker. Het kan worden ingenomen via de mond of door injectie in een ader, spier of onder de huid. Het effect begint meestal binnen een half uur en houdt tot vijf uur aan.

Farmacodynamica

Hydromorfon is een halfsynthetische μ-opioïde agonist. Als gehydrogeneerd keton van morfine heeft het de farmacologische eigenschappen die typisch zijn voor opioïde pijnstillers. Hydromorfon en verwante opioïden oefenen hun belangrijkste effecten uit in het centrale zenuwstelsel en in het maagdarmkanaal. Binding met μ-opioïde receptoren in de hersenen leidt tot het krachtige pijnstillende effect van hydromorfoon.

Farmacokinetica

De chemische modificatie van de morfinemolecule tot hydromorfoon leidt tot een hogere lipideoplosbaarheid en een gemakkelijkere overschrijding van de bloed-hersenbarrière. Daardoor bereikt de werkzame stof de receptoren in de hersenen sneller, waardoor de werking sneller intreedt. De potentie van hydromorfoon is ongeveer 5 maal die van morfine.

De typische halfwaardetijd van intraveneuze hydromorphone is 2,3 uur. Maximale plasmaspiegels treden gewoonlijk op tussen 30 en 60 minuten na orale toediening. De aanvang van de werking van intraveneuze hydromorfoon is minder dan 5 minuten en binnen 30 minuten na orale toediening (onmiddellijke afgifte).

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn duizeligheid, slaperigheid, misselijkheid, jeuk en constipatie. Ernstige bijwerkingen kunnen zijn: lage bloeddruk, toevallen, ademhalingsdepressie en serotoninesyndroom. Het snel verlagen van de dosis kan leiden tot opioïdenontwenning. In het algemeen wordt het gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding afgeraden.

Zoals bij alle opioïden bestaat er een risico op misbruik en afhankelijkheid.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, i.v.): 104 mg-kg-1