Flucloxacilline

Flucloxacilline is een penicilline-antibioticum met een smal werkingsspectrum dat specifiek werkzaam is tegen grampositieve organismen. Het is geïndiceerd voor de behandeling van huidinfecties, externe oorinfecties, infecties van beenzweren, diabetische voetinfecties en botinfecties. Het kan samen met andere geneesmiddelen worden gebruikt om longontsteking en endocarditis te behandelen. Flucloxacilline kan niet worden gebruikt voor infecties met meticillineresistente Staphylococcus aureus (MRSA). Het wordt oraal of parenteraal toegediend.

De stof werd ontwikkeld omdat bacteriën steeds vaker resistent worden tegen de gangbare antibiotica. Flucloxacilline werd in 1961 gepatenteerd en werd in de jaren zeventig voor het eerst in Europa op de markt gebracht.

Farmacodynamica

Net als andere β-lactam antibiotica werkt flucloxacilline door de synthese van bacteriële celwanden te remmen. Het remt de verknoping tussen lineaire peptidoglycaanpolymeerketens door binding aan specifieke penicillinebindende proteïnen (PBP's) in de bacteriële celwand. Deze peptidoglycaanketens vormen een belangrijk bestanddeel van de celwand van Gram-positieve bacteriën. Door de remming kan de bacterie geen stabiele celwand meer vormen en sterft.

Flucloxacilline is zuurstabieler dan veel andere penicillines en kan naast parenterale toediening ook oraal worden toegediend.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van flucloxacilline is 50-70% na orale toediening. Het wordt gemetaboliseerd in de lever. De halfwaardetijd is ongeveer 0,75-1 uur en het geneesmiddel wordt uiteindelijk uitgescheiden via de nieren en de urine.

Interacties tussen geneesmiddelen

Flucloxacilline kan de uitscheiding van methotrexaat verminderen, met als gevolg een verhoogd risico op toxiciteitssymptomen en meer bijwerkingen.

De flucloxacillinespiegel in het bloed kan stijgen bij nierfalen en bij gebruik van probenecide, wat leidt tot meer bijwerkingen.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen geassocieerd met het gebruik van flucloxacilline zijn:

• Diarree
• Misselijkheid
• Huiduitslag
• Urticaria
• Pijn
• reacties op de injectieplaats
• Superinfectie (inclusief candidiasis)
• Tijdelijke verhoging van leverenzymen en bilirubine.

Een minder vaak voorkomende bijwerking is cholestatische geelzucht.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Flucloxacilline is gecontra-indiceerd bij personen die allergisch zijn voor penicillines, cefalosporines of carbapenems. Flucloxacilline mag ook niet worden gebruikt op het oog of bij personen met een voorgeschiedenis van cholestatische hepatitis geassocieerd met het gebruik van dicloxacilline of flucloxacilline.

Vanwege het risico van cholestatische hepatitis moet het met voorzichtigheid en na zorgvuldige afweging van het kosten-batenrisico worden gebruikt bij ouderen, bij patiënten met een verminderde nierfunctie bij wie een lagere dosis nodig is, en bij patiënten met een verminderde leverfunctie.

Het moet worden ingenomen op een lege maag, een half uur tot een uur voor het eten, omdat de absorptie wordt verminderd wanneer het met voedsel wordt ingenomen.