Ebastine

Ebastine is een antihistaminicum dat wordt gebruikt bij de behandeling van allergische symptomen zoals rhinitis, conjunctivitis en netelroos.Het geneesmiddel is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en wordt doorgaans goed verdragen, aangezien cardiotoxische bijwerkingen meestal ontbreken.

Farmacodynamica

Ebastine is een H1-receptorantagonist, wat betekent dat het de neurotransmitter histamine van zijn receptor verdringt, zodat deze niet kan worden geactiveerd. Dit veroorzaakt de anti-allergische effecten, die niezen, zwelling van de oogleden, jeuk en andere allergische reacties voorkomen.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Farmacokinetica

Na orale toediening wordt ebastine snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet carebastine door een duidelijk "first-pass"-metabolisme met behulp van de cytochroom P450-enzymenfamilie. De werkzame stof circuleert vervolgens gebonden aan 95% van de plasma-eiwitten en bereikt de maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2,6 tot 4 uur. De halfwaardetijd van carebastine is ongeveer 15 tot 19 uur. Van de metaboliet wordt 66% door de nieren uitgescheiden.

Contra-indicaties

Ebastine mag niet worden gebruikt bij overgevoeligheid of leverinsufficiëntie. Het is ook gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap of borstvoeding en bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Interacties met geneesmiddelen

Bij gelijktijdig gebruik met ebastine kunnen interacties optreden met ketoconazol, itraconazol, erytromycine of rifampicine.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn onder meer hoofdpijn, morbide slaperigheid, droge mond en maag-darmstoornissen.

Toxicologische gegevens

LD50 (hond, oraal): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg