Dimenhydrinaat

Dimenhydrinaat is een geneesmiddel uit de groep van de antihistaminica. De werkzame stof is een zout van difenhydramine en 8-chloorthotheofylline. Na inname wordt het zout door het lichaam afgebroken en komen de twee stoffen vrij. Dimenhydrinaat is dus een combinatie van 2 werkzame stoffen. Het eigenlijke antihistaminicum is difenhydramine, terwijl 8-chloorthotheofylline een stimulerend effect heeft en het vermoeidheidveroorzakende effect van het preparaat tegengaat. Dimenhydrinaat wordt meestal gebruikt tegen misselijkheid en braken en als kalmerend middel. Dimenhydrinaat wordt meestal ingenomen als tablet of als kauwtablet/gom en is niet op recept verkrijgbaar.

Farmacodynamica

Diphenhydramine is CNS-mobiel en werkt op de histaminereceptoren in de hersenen. Het werkt als een inverse agonist. Dit betekent dat diphenhydramine zich bindt aan de H1-receptor en de activiteit ervan verlaagt. Hij wordt dus minder vaak geactiveerd. Aangezien histamine betrokken is bij de ontwikkeling van misselijkheid door de H1-receptor, vermindert dit de bijbehorende misselijkheid. 8-Chlortheofylline bindt zich aan A-receptoren en voorkomt de ontwikkeling van vermoeidheid.

Farmacokinetica

De eiwitbinding van de stof is ongeveer 98% en de halfwaardetijd is ongeveer 1-4 uur. De stof wordt in de lever afgebroken door enzymen van het CYP450-systeem en uitgescheiden in de urine.

Bijwerkingen

Het kauwen op dimenhydrinaat-medicijnen kan een verdoofd gevoel in de mond veroorzaken. Andere mogelijke bijwerkingen zijn een droge mond, verhoging van de hartslag, verstopte neus, gezichtsstoornissen en verhoging van de intraoculaire druk.

Tekenen van overdosering zijn hallucinaties, delirium, verwardheid en een verhoogde neiging tot geweld.

Toxicologische gegevens

1320 mg-kg-1 (LD50, rat, oraal)