Colecalciferol (vitamine D3)

Colecalciferol, ook bekend als vitamine D3 en cholecalciferol, is een type vitamine D dat normaal door de huid wordt aangemaakt bij blootstelling aan zonlicht; het komt ook voor in sommige voedingsmiddelen en kan worden ingenomen als voedingssupplement. Het wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van vitamine D-tekort en daarmee samenhangende ziekten, waaronder rachitis (vooral bij kinderen). Het wordt ook gebruikt voor familiaire hypofosfatemie, hypoparathyreoïdie, die een laag calciumgehalte in het bloed veroorzaakt, en het syndroom van Fanconi. Vitamine D-supplementen zijn mogelijk niet effectief bij mensen met ernstige nieraandoeningen. Het wordt meestal via de mond ingenomen in de vorm van druppels. Vitamine D3 is zonder recept verkrijgbaar als OTC ("over the counter") product.

Farmacodynamica

Colecalciferol alleen is inactief en moet eerst in de lever worden geactiveerd. Alle metabolieten ervan zijn gebonden aan het vitamine D-bindende eiwit in het bloed. De werking van calcitriol wordt gemedieerd door de vitamine D-receptor, een nucleaire receptor die de synthese van honderden eiwitten regelt en in vrijwel elke cel van het lichaam aanwezig is.

Farmacokinetica

Colecalciferol wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit de dunne darm wanneer de vetabsorptie verstoord is. De eiwitbinding voor colecalciferol is 50 tot 80 %. Meer bepaald wordt vitamine D3 (uit voedsel of de huid) in plasma gebonden aan vitamine D-bindend eiwit (DBP) dat in de lever wordt gevormd. In de lever wordt colecalciferol gehydroxyleerd tot calcidiol (25-hydroxycholecalciferol) door het enzym vitamine D 25-hydroxylase. In de nier dient calcidiol dan als substraat voor 1-alpha-hydroxylase, wat resulteert in calcitriol (1,25-dihydroxycholecalciferol), de biologisch actieve vorm van vitamine D3. Het wordt afgebroken door het enzym 24-hydroxylase en volledig via de darm uitgescheiden.

Interacties

Aangezien het om een natuurlijk voorkomende vitamine gaat, zijn interacties niet te verwachten.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn bij normaal gebruik niet te verwachten. In geval van zeer sterke overdosering kan ostheoporose optreden. Bovendien kunnen calciumafzettingen in de nieren en andere organen ontstaan, waardoor hun functie onherroepelijk kan worden aangetast.