Chloorprothixeen

Chloorprothixeen is een typisch antipsychoticum uit de groep van de thioxanthenen. De belangrijkste indicaties voor chloorprothixeen zijn de behandeling van psychotische stoornissen (bv. schizofrenie) en acute manie in de context van bipolaire stoornissen. Andere indicaties zijn onder meer pre- en postoperatieve angsttoestanden en slapeloosheid, ernstige misselijkheid/overgeven (bij ziekenhuispatiënten), verbetering van angst en agitatie als gevolg van het gebruik van selectieve serotonineheropnameremmers bij depressie en, off-label, voor de verbetering van alcohol- en opioïdenontwenning.

Farmacodynamica

Chloorprothixeen blokkeert postsynaptische dopaminerge D1- en D2-receptoren en, met een zwakkere affiniteit, ook serotonine-histamine- en adrenoreceptoren in de hersenen. Zo heeft het kalmerende, antipsychotische en antidepressieve effecten. Het onderdrukt ook de afgifte van hypothalamus- en hypofysehormonen en zou het reticulaire activeringssysteem onderdrukken, waardoor de basale stofwisseling, de lichaamstemperatuur, de waakzaamheid, de vasomotorische tonus en het braken worden beïnvloed.

Farmacokinetica

De halfwaardetijd is ongeveer 8 uur.

Interacties

• Chloorprothixeen kan de plasmaspiegel van gelijktijdig toegediend lithium verhogen.
• Wanneer chloorprothixeen gelijktijdig met opioïden wordt toegediend, moet de dosis opioïden worden verlaagd (met ongeveer 50 %), omdat chloorprothixeen de therapeutische werking en de bijwerkingen van opioïden aanzienlijk versterkt.
• Het gelijktijdige gebruik van chloorprothixeen en tramadol moet worden vermeden. Aanvallen kunnen optreden bij deze combinatie.
• Additieve sedatieve effecten en toestanden van verwardheid zijn te verwachten wanneer chloorprothixeen samen met benzodiazepinen of barbituraten wordt toegediend.
• Bijzondere voorzichtigheid is geboden wanneer chloorprothixeen wordt gecombineerd met andere anticholinerge geneesmiddelen (tricyclische antidepressiva en antiparkinsonmiddelen): delirium, hoge koorts, ernstige constipatie tot ileus en glaucoom kunnen optreden, vooral bij ouderen.

Bijwerkingen

Chloorprothixeen heeft een sterk kalmerend effect met een hoge incidentie van anticholinerge bijwerkingen.

Mogelijke bijwerkingen:

• Droge mond
• massale hypotensie
• Tachycardie
• hyperhidrosis
• aanzienlijke gewichtstoename
• ernstige constipatie
• moeilijkheden met urineren
• verwarring
• constipatie

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 200 mg-kg-1