Bisoprolol

Bisoprolol is een vertegenwoordiger van de zogenaamde bètablokkers, die het meest worden gebruikt bij hartziekten. Het gaat met name om hoge bloeddruk, pijn op de borst als gevolg van onvoldoende bloedtoevoer naar het hart en hartfalen. Binnen de familie van de bètablokkers neemt het een bijzondere plaats in omdat het selectief bindt aan de bèta-1 adrenoreceptor en niet aan het bèta2 subtype. Het wordt via de mond ingenomen. Bisoprolol staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO. Het medicijn is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacodynamica

Bisoprolol heeft een cardioprotectieve werking door selectieve en competitieve blokkering van de stimulatie van β1-adrenoreceptoren door catecholamines (adrenaline), die vooral voorkomen in hartspiercellen en hartgeleidingsweefsel, maar ook in cellen in de nieren. Normaliter activeert stimulatie van de β1-adrenoreceptor door adrenaline en noradrenaline een signaalcascade die uiteindelijk leidt tot verhoogde contractiliteit van de hartspier of verhoogde hartslag. Bisoprolol blokkeert op competitieve wijze de activering van deze cascade, zodat de adrenerge stimulatie van de hartspier en de pacemakercellen wordt verminderd. Een verlaagde adrenerge tonus vertoont een verminderde contractiliteit van de hartspier en een verlaagde hartslag van de pacemakercellen. Dit spaart het zwaar belaste hart en verlicht de symptomen van de patiënt.

Farmacokinetica

Bisoprolol heeft zowel vet- als wateroplosbare eigenschappen. Het heeft een hoge biologische beschikbaarheid (ca. 90%) na inname en ca. 30% is gebonden aan plasma-eiwitten. 50% van de dosis wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. De resterende 50% wordt gemetaboliseerd in de lever en vervolgens ook weer uitgescheiden in de urine. Bisoprolol heeft een geschatte halfwaardetijd van 10-12 uur.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, vermoeidheid, diarree en zwelling in de benen.

Ernstigere bijwerkingen zijn onder meer verergering van astma, blokkering van het vermogen om een laag bloedsuikergehalte op te sporen en verergering van hartfalen.

Er bestaat bezorgdheid dat het gebruik ervan tijdens de zwangerschap schadelijk kan zijn voor de baby. Daarom wordt het afgeraden om het tijdens de zwangerschap in te nemen.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 100 mg-kg-1