Bilastine

Bilastine is een antihistaminicum van de tweede generatie dat wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van allergische rhinoconjuctivitis (allergische aandoening van het neusslijmvlies en de ogen) en urticaria (netelroos). In tegenstelling tot andere antihistaminica heeft het een nauwelijks verdovend, snel en langdurig effect.

Farmacodynamica

Bij een allergische reactie komen histamine en andere stoffen vrij uit de cellen van het lichaamseigen afweersysteem. Bilastine bindt zich aan de H1-receptor in plaats van aan histamine en remt zo de activering ervan. Dit vermindert de allergische symptomen. Aangezien het geen effect heeft op het centrale zenuwstelsel, heeft het geen kalmerend effect.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Farmacokinetica

Bilastine wordt voor 61% geabsorbeerd en is voor 84-90% eiwitgebonden in plasma. Het is een substraat van de P-glycoproteïne en een remmer van de organo-anion transporter en heeft, in tegenstelling tot andere antihistaminica, geen interactie met het CYP450 enzym. In overeenstemming met zijn lange werkingsduur heeft het een halfwaardetijd van 14,5 uur. De werkzame stof wordt grotendeels onveranderd uitgescheiden in de feces en de urine.

Wechselwirkungen

Voedsel, vooral grapefruitsap, vermindert de orale biologische beschikbaarheid, daarom moet het geneesmiddel nuchter worden ingenomen. Ook een vetrijke maaltijd remt de absorptie aanzienlijk.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

Bijwerkingen

Mogelijke ongewenste bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid en slaperigheid of vermoeidheid.

Toxicologische gegevens

NOAEL (rat): 1200 mg/kg/dag
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag