Betamethason

Betamethason is een geneesmiddel uit de groep van de glucocorticoïden. Het wordt gebruikt voor een aantal ziekten, waaronder reumatische aandoeningen zoals reumatoïde artritis en systemische lupus erythematosus, huidziekten zoals dermatitis en psoriasis, allergische aandoeningen zoals astma en angio-oedeem, de ziekte van Crohn, kankers zoals leukemie en in combinatie met fludrocortison voor bijnierinsufficiëntie. Het kan via de mond worden ingenomen, in een spier worden geïnjecteerd of op de huid worden aangebracht in de vorm van een crème of oplossing. Betamethason is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacodynamica

Betamethason werkt door zijn structurele gelijkenis met endogene glucocorticoïden. Ongebonden kan het het celmembraan binnendringen en zich dan met hoge affiniteit binden aan intracellulaire glucocorticoïdreceptoren.

Het ontstekingsremmende (anti-inflammatoire) effect wordt bereikt door in te grijpen in het zogenaamde arachidonzuurmetabolisme. Betamethason zorgt ervoor dat aan het eind van dit metabolisme minder prostaglandinen en leukotriënen worden aangemaakt. Deze zijn in belangrijke mate betrokken bij het ontstekingsproces van het menselijk lichaam.

Betamethason heeft een anti-allergische werking door het vrijkomen van histamine te voorkomen en tegelijkertijd het aantal en de activiteit van bepaalde B- en T-lymfocyten te verminderen.

Farmacokinetica

De absorptie en de werkzaamheid van betamethason zijn sterk afhankelijk van het gebruikte zout. Door een specifiek zout toe te voegen, kunnen bepaalde eigenschappen zoals oplosbaarheid en absorptiesnelheid worden gecontroleerd. Het metabolisme van betamethason levert 6 metabolieten op. De stofwisselingsprocessen omvatten 6β-hydroxylering, 11β-hydroxyloxidatie en reductie van de C-20-carbonylgroep, gevolgd door verwijdering van de zijketen. Corticosteroïden worden overwegend via de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd van betamethason is ongeveer 10-12 uur.

Bijwerkingen

• Euforie
• Depressie
• Remming van bijnieractiviteit
• Hoge bloeddruk
• Overmatige haargroei (hypertrichose)
• Ecchymosis
• Huidirritaties

Langdurig gebruik van dit geneesmiddel op grote huidoppervlakten, kapotte of ruwe huid, huidplooien of onder luchtdichte verbanden kan in zeldzame gevallen leiden tot de opname van zoveel corticosteroïden dat systemische bijwerkingen optreden, zoals een afname van de productie van natuurlijke hormonen door de bijnieren.

Ernstige bijwerkingen zijn een verhoogd risico op infectie, spierzwakte, ernstige allergische reacties en psychose.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): > 4500 mg-kg-1