Betahistine

Betahistine is een medicijn tegen duizeligheid. Het wordt vaak voorgeschreven bij evenwichtsstoornissen of ter verlichting van de symptomen van duizeligheid, bijvoorbeeld in verband met de ziekte van Ménière. Het werd in 1970 in Europa voor het eerst goedgekeurd voor de behandeling van de ziekte van Ménière. Betahistine is een histamine-analogon.

Farmacodynamica

Betahistine heeft twee werkingsmechanismen. Het is vooral een zwakke agonist op de H1-receptoren die zich op de bloedvaten in het binnenoor bevinden. Stimulatie van de H1-receptoren in het binnenoor veroorzaakt vaatverwijding, wat leidt tot een verhoogde doorlaatbaarheid van de bloedvaten en een verlaging van de endolymfatische druk; deze actie voorkomt het scheuren van het labyrint, wat kan bijdragen tot het gehoorverlies dat gepaard gaat met de ziekte van Ménière. Betahistine werkt ook door de asymmetrische functie van de vestibulaire zintuigen te verminderen en de vestibulocochleaire doorbloeding te verhogen, waardoor de symptomen van vertigo worden verlicht. Bovendien werkt betahistine ook als een histamine H3-receptorantagonist door de omzet van histamine uit postsynaptische histaminerge zenuwreceptoren te verhogen, wat vervolgens leidt tot een toename van de H1-agonistische activiteit.

Farmacokinetica

Betahistine is zowel in tabletvorm als in de vorm van een oplossing verkrijgbaar en wordt oraal ingenomen. Het wordt snel en volledig geabsorbeerd. De gemiddelde plasma-eliminatiehalfwaardetijd bedraagt 3 tot 4 uur en de uitscheiding is vrijwel volledig in de urine binnen 24 uur. De plasma-eiwitbinding is zeer laag. Betahistine wordt in de lever omgezet in aminoethylpyridine en hydroxyethylpyridine en in de urine uitgescheiden als pyridylazijnzuur.

Bijwerkingen

Patiënten die betahistine innemen kunnen de volgende bijwerkingen ondervinden:

• Hoofdpijn
• Geringe bijwerkingen in het maagdarmkanaal
• Misselijkheid
• Overgevoeligheid en allergische reacties

Overgevoeligheidsreacties verdwijnen snel na het stoppen met betahistine.