Benzylpenicilline

Benzylpenicilline, ook bekend als penicilline G, is een antibioticum dat wordt gebruikt om een aantal bacteriële infecties te behandelen. Daartoe behoren longontsteking, streptokokkeninfecties, syfilis, necrotiserende enterocolitis, difterie, gasgangreen, leptospirose, cellulitis en tetanus. Benzylpenicilline wordt toegediend door injectie in een ader of spier.

Farmacodynamica

Benzylpenicilline werkt door binding aan specifieke penicillinebindende eiwitten (PBP's) die zich in de bacteriële celwand bevinden. Op deze wijze remt penicilline G de derde en laatste fase van de bacteriële celwandsynthese. Dit leidt tot cellyse, die wordt gemedieerd door autolytische enzymen van de bacteriële celwand (autolysines).

Farmacokinetica

Wordt snel geabsorbeerd na zowel intramusculaire als subcutane injectie. Het is voor 45-68 % gebonden aan serumeiwitten, voornamelijk albumine. Penicilline G wordt na metabolisering in de lever door de nieren uitgescheiden. Bij volwassenen met een normale nierfunctie bedraagt de halfwaardetijd ongeveer 0,4-0,9 uur.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn onder meer diarree, toevallen en allergische reacties, waaronder anafylaxie.

Bij de behandeling van syfilis of de ziekte van Lyme kan een reactie optreden die bekend staat als Jarisch-Herxheimer. Allergische reacties kunnen optreden bij het gebruik van penicillines.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, i.v.): 329 mg-kg-1